[發明專利]阿立哌唑半乙醇合物新晶型、其制備方法及用途有效
| 申請號： | 201410238468.4 | 申請日： | 2014-05-30 |
| 公開（公告）號： | CN105085397B | 公開（公告）日： | 2018-02-09 |
| 發明（設計）人： | 吳明軍;年亦豐;陳偉銘 | 申請（專利權）人： | 上海特化醫藥科技有限公司;山東特琺曼藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/227 | 分類號： | C07D215/227;C07C31/08;C07C29/78 |
| 代理公司： | 北京金信知識產權代理有限公司11225 | 代理人： | 劉鋒,鄭丹 |
| 地址： | 201209 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿立哌唑半 乙醇 合物新晶型 制備 方法 用途 | ||
1.一種制備低吸濕性阿立哌唑晶型I的方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將阿立哌唑置于無水乙醇中，攪拌加熱至完全溶解得到阿立哌唑乙醇溶液；
(2)在攪拌狀態下，析出結晶；
(3)分離結晶，結晶經干燥得到阿立哌唑半乙醇合物β晶型；
(4)將阿立哌唑半乙醇合物β晶型在90～110℃干燥4～24小時；
步驟(2)中將阿立哌唑乙醇溶液冷卻至0～10℃；步驟(2)中所述冷卻采用梯度降溫法；所述梯度降溫法的降溫幅度為5～10℃/小時；
步驟(1)和(2)是一個連續攪拌的過程。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中所述阿立哌唑與無水乙醇投料比為1g:5ml～1g:20ml。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中所述阿立哌唑與無水乙醇投料比為1g:8ml～1g:15ml。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中所述的加熱溫度為50℃至無水乙醇的沸點。
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中所述的加熱溫度為無水乙醇的沸點。
6.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述攪拌的轉速為5～200轉/分鐘。
7.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述攪拌的轉速為50～150轉/分鐘。
8.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(3)所述干燥為環境溫度下自然晾干或借助干燥設備進行干燥。
9.如權利要求8所述的方法，其特征在于：借助干燥設備進行干燥的溫度為10℃～70℃。
10.如權利要求8所述的方法，其特征在于：借助干燥設備進行干燥的溫度為30℃～60℃。
11.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(4)中將阿立哌唑半乙醇合物β晶型干燥6～10小時。
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