[發(fā)明專利]一種含有非洛地平和美托洛爾鹽的緩釋片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410238101.2
• 申請日: 2014-05-30
• 公開（公告）號: CN104173312A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張樹祥;季國明;阮碧芳;白秋菊;李品;黃園;羅桂容;陳曉軍
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西博科藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K9/16;A61K31/4422;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/00
• 代理公司: 廣西南寧匯博專利代理有限公司 45114
• 代理人: 朱萍球

1.一種含有非洛地平和美托洛爾鹽的緩釋片，其特征在于：該緩釋片由非洛地平緩釋微丸、美托洛爾鹽緩釋微丸、片劑填充顆粒、潤滑劑和薄膜包衣層組成；片劑填充顆粒不具有緩釋特性，具有一定易碎性和可壓性。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于：所述的緩釋片中非洛地平的用量為5mg～10mg；所述的美托洛爾鹽包括琥珀酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽、苯磺酸鹽、鹽酸鹽，用量為40mg～120mg。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于：所述的非洛地平緩釋微丸由微丸丸芯、藥物層和緩釋層組成；藥物層由非洛地平、粘合劑、抗氧劑、增溶劑組成，粘合劑包括聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、共聚維酮的一種或幾種，增溶劑為非離子型表面活性劑的一種或幾種；緩釋層包括緩釋包衣材料、致孔劑、增塑劑、包衣液溶劑，緩釋包衣材料為乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚甲基丙烯酸樹脂、醋酸纖維素的一種或幾種，致孔劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、微晶纖維素、乳糖類、聚乙二醇類、糖類、鹽類、表面活性劑的一種或幾種，增塑劑為癸二酸二丁酯、枸櫞酸三乙酯、乙酰枸櫞酸三丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇類的一種或幾種，包衣液溶劑為乙醇、異丙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、三氯甲烷、水的一種或幾種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于：所述的美托洛爾鹽緩釋微丸由微丸丸芯、藥物層和緩釋層組成；藥物層由美托洛爾鹽、粘合劑組成，粘合劑包括聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、共聚維酮的一種或幾種；緩釋層包括緩釋包衣材料、致孔劑、增塑劑、包衣液溶劑，緩釋包衣材料為乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚甲基丙烯酸樹脂、醋酸纖維素的一種或幾種，致孔劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、微晶纖維素、乳糖類、聚乙二醇類、糖類、鹽類、表面活性劑的一種或幾種，增塑劑為癸二酸二丁酯、枸櫞酸三乙酯、乙酰枸櫞酸三丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇類的一種或幾種，包衣液溶劑為乙醇、異丙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、三氯甲烷、水的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的緩釋片，其特征在于：所述的非離子型表面活性劑包括多元醇型的泊洛沙姆、吐溫類、司盤類，聚氧乙烯型的聚氧乙烯氫化蓖麻油。

6.根據(jù)權(quán)利要求3或5所述的緩釋片，其特征在于：所述的非離子型表面活性劑為泊洛沙姆。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的緩釋片，其特征在于：所述非洛地平緩釋微丸緩釋層的緩釋包衣材料為乙基纖維素，致孔劑為羥丙甲纖維素，增塑劑為聚乙二醇類，包衣液溶劑為由丙酮、異丙醇、水為按照一定比例混合的混合溶劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的緩釋片，其特征在于：所述美托洛爾鹽緩釋微丸緩釋層的緩釋包衣材料為乙基纖維素，致孔劑為羥丙甲纖維素，增塑劑為癸二酸二丁酯、枸櫞酸三乙酯、乙酰枸櫞酸三丁酯的一種或幾種，包衣液溶劑為由丙酮、異丙醇、水為按照一定比例混合的混合溶劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于：所述的片劑填充顆粒包括稀釋劑和粘合劑，不具有緩釋特性，具有一定的易碎性和可壓性；稀釋劑包括微晶纖維素、乳糖、無水乳糖、甘露醇、預(yù)膠化淀粉、二氧化硅、淀粉、蔗糖、糊精、果糖、山梨醇、聚乙二醇等的一種或幾種；粘合劑包括聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、共聚維酮的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的緩釋片，其特征在于：所述的片劑填充顆粒稀釋劑以微晶纖維素為主，其它稀釋劑為乳糖、無水乳糖、甘露醇、預(yù)膠化淀粉、二氧化硅、淀粉、蔗糖、糊精、果糖、山梨醇、聚乙二醇的一種或幾種。