[發明專利]厄貝沙坦的藥物組合物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201410233928.4
• 申請日: 2014-05-29
• 公開（公告）號: CN103989646A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: 王艷皎;閆立穎;王海盛;何艷
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團北京海燕藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4184;A61P9/12
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;李媛

1.一種厄貝沙坦的藥物組合物，其包含厄貝沙坦固體分散體200-650重量份，稀釋劑60-180重量份，崩解劑10-20重量份，表面活性劑5-10重量份，粘合劑5-10重量份，助流劑3-8重量份，潤滑劑1-6重量份，所述厄貝沙坦固體分散體包含厄貝沙坦和載體材料，所述載體材料選自聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯、蟲膠、聚氧乙烯單硬脂酸酯或甘油明膠中一種或多種，所述厄貝沙坦和載體材料的重量比為l:1～6。

2.根據權利要求1所述的厄貝沙坦的藥物組合物，其包含厄貝沙坦固體分散體400-450重量份，稀釋劑150-180重量份，崩解劑15重量份，表面活性劑6重量份，粘合劑6-8重量份，助流劑4-5重量份，潤滑劑1.5重量份，所述厄貝沙坦固體分散體由厄貝沙坦和和載體材料組成，所述載體材料選自聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯、蟲膠、聚氧乙烯單硬脂酸酯或甘油明膠中一種或多種，所述厄貝沙坦和載體材料的重量比為l:1～2。

3.根據權利要求1或2所述的厄貝沙坦的藥物組合物，其中所述聚乙二醇選自PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000或10000中一種或多種，所述稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素或預交化淀粉中一種或多種，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉或交聯聚乙烯吡咯烷酮中一種或兩種，所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉或聚山梨酯80中一種或兩種，所述粘合劑選自聚維酮或羥丙甲纖維素中一種或兩種，所述助流劑選自微粉硅膠或二氧化硅中一種或兩種，以及所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

4.根據權利要求1-3任一項所述的厄貝沙坦的藥物組合物，其中所述厄貝沙坦固體分散體是由熱熔擠出制粒機或噴霧型固體分散體制備機制備。

5.根據權利要求1-4任一項所述的厄貝沙坦的藥物組合物，其中所述藥物組合物為片劑形式。

6.一種制備根據權利要求1-4任一項所述的厄貝沙坦的藥物組合物的方法，該方法包括以下步驟：

1)將厄貝沙坦與載體材料混合均勻；

2)通過熱熔擠出制粒機或噴霧型固體分散體制備機將上述混合物制成厄貝沙坦固體分散體；

3)將厄貝沙坦固體分散體、稀釋劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、助流劑、潤滑劑粉碎過80-120目篩，然后將粘合劑溶于30-60％乙醇溶液中；

4)將步驟3)所得的厄貝沙坦固體分散體、稀釋劑、崩解劑、表面活性劑混合均勻，加入粘合劑溶液以18-32目篩制粒，50-80℃烘干，24-40目篩整粒，然后加入助流劑、潤滑劑混合均勻，得到所述厄貝沙坦的藥物組合物。

7.根據權利要求6所述的制備厄貝沙坦的藥物組合物的方法，其中該方法在步驟4)之后進一步包括壓片步驟。

8.根據權利要求6所述的制備厄貝沙坦的藥物組合物的方法，其中步驟3)將厄貝沙坦固體分散體、稀釋劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、助流劑、潤滑劑粉碎過100目篩，然后將粘合劑溶于40％乙醇溶液中。

9.根據權利要求6所述的制備厄貝沙坦的藥物組合物的方法，其中步驟4)將步驟3)所得的厄貝沙坦固體分散體、稀釋劑、崩解劑、表面活性劑混合均勻，加入粘合劑溶液以20目篩制粒，60℃烘干，20-24目篩整粒，然后加入助流劑、潤滑劑混合均勻，得到所述厄貝沙坦的藥物組合物。

10.根據權利要求1所述的厄貝沙坦的藥物組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。