[發(fā)明專利]腸道靶向造影劑的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410229654.1
• 申請(qǐng)日: 2014-05-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104013979A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何丹農(nóng);王萍;朱君;顏娟;夏智偉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海納米技術(shù)及應(yīng)用國(guó)家工程研究中心有限公司
• 主分類號(hào): A61K49/18
• 分類號(hào): A61K49/18;A61K49/12
• 代理公司: 上海東方易知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 31121
• 代理人: 唐莉莎

1.一種腸道靶向造影劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）?功能性高分子修飾的四氧化三鐵納米顆粒的合成：

將6mmol?三價(jià)鐵鹽,?24mmol長(zhǎng)鏈表面活性劑和12mmol功能性高分子溶于200毫升有機(jī)溶劑中，將該溶液在400轉(zhuǎn)每分鐘，通入氮?dú)獾那闆r下攪拌2小時(shí)以除去氧氣；80攝氏度溫育4小時(shí)，然后迅速將該溶液煮沸并持續(xù)30分鐘以上；待溶液冷卻后，用乙醚，乙醇分別洗滌3次；后加入磷酸緩沖液中分散均勻待用；

（2）?抗體修飾：

將上述四氧化三鐵顆粒２毫克溶于0.01Ｍ的磷酸緩沖溶液中，加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺和N-羥基丁二酰亞胺，15分鐘后，加入抗體0.001mg/ml；4攝氏度反應(yīng)10小時(shí)以上，然后離心機(jī)12000轉(zhuǎn)離心除去未反應(yīng)的抗體，并在磷酸緩沖溶液中再次分散均勻，既得到腸道靶向造影劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述腸道靶向造影劑，其特征在于，所述功能性高分子為聚丙烯酸、聚乙二醇、雙羧基聚乙二醇、為氨基羧基聚乙二醇中的一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述腸道靶向造影劑，其特征在于，所述抗體修飾為TLR4。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述腸道靶向造影劑，其特征在于，所述三價(jià)鐵鹽為氯化高鐵，或三乙酰丙酮鐵；所述長(zhǎng)鏈表面活性劑為油酸，油胺的一種；所述有機(jī)溶劑為二苯醚，或氯仿，或乙二醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述腸道靶向造影劑，其特征在于，步驟（2）所述加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺后的濃度為?2.5mM，加入N-羥基丁二酰亞胺后的濃度為6.25?mM。