[發(fā)明專利]1-羰基丹參酮IIA磺酸鈉類似物及其制備和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410227077.2 | 申請日： | 2014-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN104910250A | 公開（公告）日： | 2015-09-16 |
| 發(fā)明（設計）人： | 秦引林;蘇梅;金秋;陳濤;伍賢志;毛黎順 | 申請（專利權）人： | 江蘇柯菲平醫(yī)藥股份有限公司;南京柯菲平盛輝制藥有限公司;南京柯菲平制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07J73/00 | 分類號： | C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P9/00 |
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| 地址： | 210016 江蘇省南京市中山*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羰基 丹參 iia 磺酸鈉 類似物 及其 制備 用途 | ||
1.一種1-羰基丹參酮IIA磺酸鈉類似物，其分子結構式為：
其中，X為O，NH，S。
2.如權利要求1所述，X為O。
3.制備權利要求2所述的化合物1-羰基丹參酮IIA磺酸鈉的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：
根據權利要求3所述制備方法，化合物Ⅳ氧化制備化合物Ⅲ，其特征在于：1-羥基丹參酮-IIA（化合物Ⅳ）與氧化劑的摩爾比為1:0.5-1:5；反應溫度為：0-110℃；反應時間為：1-16h；氧化劑包括：MnO2（二氧化錳）；CrO3（三氧化鉻）；Jones試劑（瓊斯試劑）；TEMPO（2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物）；PCC（氯鉻酸吡啶嗡鹽）等。
4.有機溶劑包括：二氯甲烷，甲苯，醋酸，丙酮，硫酸或其任意比例混合溶劑等。
5.根據權利要求3所述制備方法，化合物Ⅲ制備化合物Ⅱ，其特征在于：1-羰基丹參酮-IIA（化合物Ⅲ）在冰醋酸，醋酐條件下與濃硫酸反應生成1-羰基丹參酮-IIA磺酸，1-羰基丹參酮-IIA與濃硫酸摩爾比為1:1-1:5，反應溫度為：10-50℃，反應時間為：0.25-2.5h。
6.根據權利要求3所述制備方法，化合物Ⅱ制備化合物Ⅰ，其特征在于：1-羰基丹參酮-IIA磺酸（化合物Ⅱ）與氯化鈉溶液反應生成1-羰基丹參酮-IIA磺酸鈉，反應溫度為：10-50℃。
7.根據權利要求4所述制備方法，其特征在于：1-羥基丹參酮-IIA與氧化劑的摩爾比為1:1-1:2；反應溫度為：0-110℃；反應時間為：1-16h；有機溶劑包括：二氯甲烷、甲苯、丙酮、醋酸或其任意比例混合溶劑，氧化劑包括：MnO2、Jones試劑、CrO3。
8.根據權利要求5所述制備方法，其特征在于：1-羰基丹參酮-IIA與濃硫酸摩爾比為1:5。
9.根據權利要求6所述制備方法，其特征在于：反應溫度為：20-30℃。
10.根據權利要求1所述化合物在制備治療心血管疾病藥物，腦血管疾病藥物，治療肝、腎疾病藥物，治療呼吸系統(tǒng)疾病藥物，治療腫瘤藥物的應用。
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