[發明專利]經皮施用的組合物

無效

• 申請號: 201410217878.0
• 申請日: 2009-09-09
• 公開（公告）號: CN103961337A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: F·卡耶-博伊斯;I·勞;M·施泰格爾
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/30;A61K47/34
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 沈曉書;黃革生

1.用于生理活性化合物的經皮施用的組合物，其基本上由以下組成：

(a)0.1-20％(w/v)的至少一種生理活性化合物，

(b)0.5-30％(w/v)的疏水性聚合物，其選自丙烯酸酯聚合物和共聚物、甲基丙烯酸酯聚合物和共聚物、烯屬酸酰胺/酸酯/酸或醇聚合物和共聚物以及蟲膠，

(c)50-99.4％(w/v)的一種或多種溶劑，其選自揮發性、生理學上可接受的有機溶劑和水，和

(d)0-15％(w/v)的增塑劑。

2.權利要求1的組合物，其中增塑劑(d)的量為0.1-15％(w/v)。

3.權利要求1或2的組合物，其中疏水性聚合物(b)選自1-30％(w/v)的甲基乙烯基醚/馬來酸共聚物的單-C₁-C₇-烷基酯或者0.5-25％的N-C₁-C₁₂-烷基-C₂-C₄-鏈烯酰胺/丙烯酸酯共聚物。

4.權利要求3的組合物，其中疏水性聚合物(b)為甲基乙烯基醚/馬來酸共聚物的正丁基單酯或辛基丙烯基酰胺/丙烯酸酯共聚物。

5.權利要求3的組合物，其中疏水性聚合物(b)為辛基丙烯基酰胺/丙烯酸酯共聚物。

6.權利要求1-5中任意一項的組合物，其中疏水性聚合物(b)的存在量為總組合物的2-15％(w/v)。

7.權利要求1-6中任意一項的組合物，其中一種或多種溶劑(c)包含分別為總組合物的10-94％(w/v)的揮發性、生理學上可接受的有機溶劑和5-90％(w/v)的水。

8.權利要求7的組合物，其中一種或多種溶劑(c)包含分別為總組合物的40-94％(w/v)的揮發性、生理學上可接受的有機溶劑和5-50％(w/v)的水。

9.權利要求7的組合物，其中一種或多種溶劑(c)包含分別為總組合物的10-40％(w/v)的揮發性、生理學上可接受的有機溶劑和50-80％(w/v)的水。

10.權利要求1-9中任意一項的組合物，其中揮發性、生理學上可接受的有機溶劑(c)選自C2-C4鏈烷醇、C1-C4乙酸酯、丙酮、甲基乙基酮、乙醚和叔丁基甲基醚。

11.權利要求1-6和10中任意一項的組合物，其中(c)中的水的量小于5％(w/v)。

12.權利要求1-6中任意一項的組合物，其中一種或多種溶劑(c)選自95-97％(v/v)的乙醇和異丙醇。

13.權利要求1-12中任意一項的組合物，其中至少一種生理活性化合物(a)選自煙堿、利多卡因、氫化可的松、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、吡羅昔康、水楊酸甲酯、保泰松、甲芬那酸、倍他米松、二甲茚定、東莨菪堿、過氧苯甲酰、卡泊三醇、噴昔洛韋、阿昔洛韋、維生素A、維生素E、賽洛唑啉、羥甲唑啉、去氧腎上腺素、麻黃堿、萘甲唑啉、特比萘芬、萘替芬、布替萘芬、聯苯芐唑、克霉唑、益康唑、異康唑、酮康唑、咪康唑、奧昔康唑、舍他康唑、硫康唑、噻康唑、托萘酯、特康唑、阿莫羅芬、環吡酮和十一烯酸。

14.權利要求1-13中任意一項的組合物，所述的組合物是可噴霧的形式，即不需應用例如拋射劑。