[發明專利]一種吲哚美辛片及其制備方法在審

申請號：	201410213056.5	申請日：	2014-05-20
公開（公告）號：	CN103976966A	公開（公告）日：	2014-08-13
發明（設計）人：	朱金強;王俊國;鄧念;孫媛媛	申請（專利權）人：	朱金強
主分類號：	A61K9/20	分類號：	A61K9/20;A61K9/36;A61K9/32;A61K31/405;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/44;A61K47/34;A61P19/02;A61P29/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種吲哚美辛片及其制備方法
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【說明書】：

發明領域

本發明涉及一種治療關節炎的藥物制劑及其制備方法，屬于骨科類疾病用藥，具體涉及一種吲哚美辛片及其制備方法。

發明背景

吲哚美辛具有抗炎、解熱及鎮痛作用，用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎，強直性脊椎炎、骨關節炎及急性痛風發作期等。其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。

類風濕關節炎任何年齡均可能發病，多發于30-60歲，45歲最常見，隨年齡增長，發病率也增高，女性發病率明顯高于男性，我國目前患不同程度類風濕關節炎的人數已經接近2億人。根據針對上海市15歲及以上人群的調查研究所得，如果不計DALY損失所致的疾病經濟負擔，關節炎一年所造成的疾病經濟負擔人均的經濟負擔為74.59元。各主要類型的關節炎造成的疾病經濟負擔分別為：骨關節炎患者人均為778.63元；類風濕關節炎患者人均1250.45元；痛風患者人均1507.68元；強直性脊柱炎患者人均40.60元；反映性關節炎患者人均297.34元。結合相關基于地域分布的流行病學調查結果，估計有1760萬人是大城市類風濕關節炎患者，3810萬人是中小城市類風濕患者，12330萬人是農村類風濕關節炎患者。2005年我國風濕及類風濕性關節炎用藥約為11億元，2008年超過25億元，2009年，隨著全民醫保的推進，類風濕關節炎藥物銷售同比增長高達41.86％，銷售額為38.56億元。目前估計國內類風濕關節炎用醫藥市場的理論市場規模已超過75億元，因此吲哚美辛在國內使用非常普遍，吲哚美辛普通片釋放迅速、作用時間短。

吲哚美辛目前已在多個國家和地區上市，上市劑型有片劑、膠囊、栓劑等，其中片劑由于服用和攜帶方便而被廣泛使用。

本發明提供一種吲哚美辛含量高、物理強度好、體外溶出快、制備簡易的吲哚美辛片。為患者提供了另一種用藥選擇。

發明內容

本發明的目的首先在于提供一種可以用普通濕法制粒方法制備、吲哚美辛含量高、物理強度好、溶出快速的吲哚美辛片劑，第二個目的是提供所述吲哚美辛片劑的制備方法。

一方面，本發明提供一種吲哚美辛片劑，其中所述片劑主要由下述重量百分比的原料經濕法制粒得到：吲哚美辛10～25％，低取代羥丙基纖維素40％～80％，粘合劑1％～20％，穩定劑1％～5％，潤滑劑1％～10％。

在其中一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述的粘合劑選自聚維酮、聚維酮K15、聚維酮K25、聚維酮K30、聚維酮K60、聚維酮K90、聚維酮K120、乙基纖維素、羥丙基纖維素中的一種或多種。

在其中一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述的穩定劑為泊洛沙姆、甘油聚乙二醇蓖麻油、甘油聚乙二醇氫化蓖麻油(RH40、RH60)中的一種或多種。

在其中一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種。

在其中一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述的吲哚美辛片劑在未包衣前的脆碎度不大于0.3％。

在其中一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述的吲哚美辛片劑還包括胃溶性包衣材料，選自羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮。

在另一些實施方案，本發明所述的吲哚美辛片劑，其中，所述片劑包含如下組分：

另一方面，本發明提供一種本發明所述的吲哚美辛片劑的制備方法，其中，所述的制備方法包括：取粘合劑，加乙醇溶解，制成的溶液；另取吲哚美辛，粉碎，使粒度符合要求，與穩定劑和低取代羥丙基纖維素混合均勻，加入粘合劑乙醇溶液制成軟材，過于干燥，整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片，或包薄膜衣，即得。