[發明專利]一種去甲斑蝥素微乳劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410210253.1
• 申請日: 2014-05-19
• 公開（公告）號: CN103960259A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 張志勇;張奇峰;楊寶東;王進忠;張民照
• 申請（專利權）人: 北京農學院
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01N25/04;A01P7/04
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所 11308
• 代理人: 葉凡

技術領域

本發明屬于農藥領域，具體涉及一種去甲斑蝥素微乳劑及其制備方法。

背景技術

去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是天然產物斑蝥素(cantharidin，CTD)的類似物,兩者立體構型相似，去甲斑蝥素缺少1、2位的兩個甲基。斑蝥素作為先導化合物，已經應用于抗腫瘤藥物、殺蟲殺菌劑的研究開發。但是，由于斑蝥素天然資源短缺，其化工合成又比較困難，限制了該化合物的直接開發應用。經研究證實，去甲斑蝥素具有與斑蝥素類似的毒理機制，有較強的殺蟲活性及抑菌作用。更重要的是，去甲斑蝥素的合成較斑蝥素容易，結構改造的可能性也比斑蝥素大，更有利于進一步的開發，因此在生物農藥的開發方面有著更為廣闊的應用前景。

發明內容

本發明旨在提供一種去甲斑蝥素微乳劑，該劑型以水為連續相，不僅大大減輕了傳統農藥中有機溶劑對環境的危害，也在一定程度上提高了藥效，符合農業可持續發展的要求。

該種去甲斑蝥素微乳劑，其特征在于，含有以下質量份配比的原料：去甲斑蝥素3-7，溶劑7-13，助溶劑1-15，陰離子表面活性劑0.7-1.3，非離子表面活性劑7-15，水48.7-81.3。

其中，溶劑可以為環己酮、二甲基亞砜或1-甲基-2-吡咯烷酮，優選環己酮。

其中，助溶劑可以為乙醇、乙二醇、異丙醇或正丁醇，優選乙醇。

其中，陰離子表面活性劑可以為十二烷基磺酸鈣系列，優選為農藥乳化劑500#、505#、506#、507#,更優選為農藥乳化劑500#。

其中，非離子表面活性劑可以為蓖麻油聚氧乙烯醚類、多烷基酚聚氧乙烯醚類、苯乙基苯酚聚氧乙烯聚氧丙烯醚類、烷基酚甲醛樹酯聚氧乙烯醚類、芐基二甲基苯酚聚氧乙烯醚類、苯乙基苯酚聚氧乙烯醚類，優選多烷基酚聚氧乙烯醚類。

其中，水可以為自來水或硬度在342mg/L以下的硬水。

本發明的另一目的是提供一種去甲斑蝥素微乳劑的制備方法，包括以下順序進行的步驟：

1)去甲斑蝥素原藥用溶劑溶解；

2)待去甲斑蝥素原藥充分溶解后加入助溶劑、陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑，攪拌均勻至形成均一穩定的油相體系；

3)將水加入油相體系中，進行加熱攪拌處理；

4)冷卻至室溫，即得所述去甲斑蝥素微乳劑。

其中，加熱攪拌處理的溫度為35-45℃，攪拌速度為60-90r/min，攪拌時間為30min。

本發明的再一目的是提供一種去甲斑蝥素微乳劑的使用方法，即：去甲斑蝥素微乳劑與有機硅助劑配合使用。

其中，有機硅助劑的用量為去甲斑蝥素微乳劑用量的2-5％，優選為5％。

有機硅的加入在一定程度上降低了藥液與葉片間的接觸角，增強了藥液的鋪展能力，具有進一步增強藥效的作用。

本發明與現有技術相比，具有以下有益結果：

1.由于去甲斑蝥素的人工合成相對容易，因此以去甲斑蝥素為原料制備微乳劑，增大了工廠化生產的可能性。

2.采用本發明的方法制備微乳劑，減少了有機溶劑和表面活性劑的用量，不僅節約了成本，而且降低了大量使用有機溶劑帶來的環境污染和對操作工人及用戶的危害，具有較高的經濟效益和生態效益。

3.本發明制備的微乳劑采用自來水配制即可滿足需要，而不需要采用純凈度較高的蒸餾水或去離子水，節省了配制的程序。

4.本發明制備的微乳劑具有較寬的透明溫度范圍為-2℃-70℃，具有較好的熱穩定性和乳液穩定性，冷凍后也能恢復原狀，正常使用。

5.本發明制備的微乳劑對菜蛾有較強的毒力作用，與有機硅助劑配合使用后效果更佳。

具體實施方式

下面通過具體實施方式來進一步描述本發明所述技術方案的有益效果，這些實施例僅是范例性的，并不對本發明的范圍構成任何限制。本領域技術人員應該理解的是，在不偏離本發明的配方思路、用途范圍下可以對本發明技術方案的細節和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發明的保護范圍內。

實施例1

準備原料：去甲斑蝥素原藥5g

環己酮11g

乙醇1g

農藥乳化劑500#1.1g

烷基酚聚氧乙烯醚9g

水73g

按照以下步驟操作：