[發明專利]苯基氨基嘧啶化合物及其用途

有效

• 申請號: 201410208369.1
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN104030990B
• 公開（公告）日: 2017-01-04
• 發明（設計）人: C·J·伯恩斯;A·C·多諾霍;J·T·弗特里利;T·L·T·恩吉源;A·F·威爾克斯;曾軍
• 申請（專利權）人: YM生物科學澳大利亞私人有限公司
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/541;A61P35/00;A61P31/12;A61P3/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.式I的化合物

其中

Q和Z獨立地選自N和CR¹；

n是1、2或3；

R¹獨立地選自氫、鹵素、R²、OR²、OH、R⁴、OR⁴、CN、CF₃、(CH₂)_nN(R²)₂、NO₂、R²R⁴、SO₂R⁴、NR²SO₂R³、COR⁴、NR²COR³、CO₂H、CO₂R²、NR²COR⁴、R²CN、R²CN、R²OH、R²OR³和OR⁵R⁴；或者

兩個R¹取代基與它們連接的碳共同形成不飽和的5或6元雜環基；

R²是取代的或未取代的C_1-4烷基、或者取代的或未取代的C_1-4亞烷基，其中至多2個碳原子可以任選地被CO、NR^Y、CONR^Y、S、SO₂或O替代；

R³是R²、C_2-4烯基、或者取代的或未取代的芳基；

R⁴是NH₂、NHR²、N(R¹)₂、取代的或未取代的嗎啉代、取代的或未取代的硫代嗎啉代、取代的或未取代的硫代嗎啉代-1-氧化物、取代的或未取代的硫代嗎啉代-1,1-二氧化物、取代的或未取代的哌嗪基、取代的或未取代的哌啶基、取代的或未取代的吡啶基、取代的或未取代的吡咯烷基、取代的或未取代的吡咯基、取代的或未取代的噁唑基、取代的或未取代的咪唑基、取代的或未取代的四氫呋喃基、以及取代的或未取代的四氫吡喃基；

R⁵是取代的或未取代的C_1-4亞烷基；

R⁶-R¹⁰獨立地選自H、R^XCN、鹵素、取代的或未取代的C_1-4烷基、OR¹、CO₂R¹、N(R¹)₂、NO₂、CON(R¹)₂、SO₂N(R^Y)₂、N(SO₂R¹)₂、取代的或未取代的哌嗪基、N(R^Y)SO₂R²和CF₃；

R^x不存在，或者是取代的或未取代的C_1-6亞烷基，其中至多2個碳原子可以任選地被CO、NSO₂R¹、NR^Y、CONR^Y、S、SO₂或O替代；

R^Y是H，或者是取代的或未取代的C_1-4烷基；并且

R¹¹選自H、鹵素、取代的或未取代的C_1-4烷基、OR²、CO₂R²、CN、CON(R¹)₂和CF₃，

或其對映體、其前藥、或其藥學可接受的鹽。