[發明專利]一種含有泮托拉唑鈉的腸溶片及其制備方法

有效

• 申請號: 201410203580.4
• 申請日: 2014-05-15
• 公開（公告）號: CN103933005A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 嚴白雙
• 申請（專利權）人: 嚴白雙
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/4439;A61K47/32;A61P1/04
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技術領域

本發明屬于化藥制劑技術領域，具體而言，涉及一種泮托拉唑鈉的固體口服制劑，尤其涉及一種含有泮托拉唑鈉的腸溶片及其制備方法。

背景技術

泮托拉唑鈉(pantoprazole?sodium,PAZ-Na)是繼奧美拉唑、蘭索拉唑后的新一代質子泵抑制劑，主要藥理作用是通過胃壁細胞的H⁺/K⁺-ATP酶抑制胃酸分泌,主要治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓艾氏綜合癥以及反流性食管炎。泮托拉唑是目前市場上常見的幾種質子泵抑制劑(PPI)之一，據文獻報道，泮托拉唑的生物利用度比奧美拉唑高7倍，對壁細胞的選擇性更專一。泮托拉唑是二烷氧基吡啶基苯并咪唑化合物，具有良好的靶位專一性和酸中的穩定性，每日口服標準劑量(40mg)的泮托拉唑能夠抑制98％的胃酸分泌，完全符合理想的潰瘍愈合條件。

泮托拉唑鈉在中性和酸性條件下不穩定，易變色；吸濕性強，對光、熱都較為敏感，故而采用常規的素片包腸溶衣的制備方法，片劑易變色，釋放度不穩定。由于泮托拉唑鈉極易吸潮，因此在壓制泮托拉唑鈉素片時造成粘沖，導致生產困難甚至無法進行?，F有技術中僅就某一問題進行解決，并未能全部解決上述問題。

CN103006613A公開了一種泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法。該片劑包括泮托拉唑鈉素片、隔離層和腸溶層，輔料則包括填充劑、崩解劑、潤滑劑、粘合劑、pH調節劑等。該技術方案加快了泮托拉唑鈉腸溶片的崩解時間，同時解決了在儲存期間藥物不穩定的問題，然而該發明未解決片劑生產過程中因泮托拉唑鈉吸潮導致的粘沖問題。

CN102626398A公開了一種泮托拉唑鈉腸溶片，它由泮托拉唑鈉素片、隔離層和腸溶層組成，制得的泮托拉唑鈉腸溶片有較好的耐酸力和釋放度，成品耐酸力達到90％以上，釋放度超過75％。然而，泮托拉唑鈉素片中包含了碳酸鈉等多種輔料，不利于工業化低成本生產。

發明內容

鑒于泮托拉唑鈉引濕性強且對酸不穩定的缺陷，本發明的目的在于通過處方工藝的改進，提供一種可壓性好、釋放度高、穩定性好的泮托拉唑鈉腸溶片及其制備工藝。

為了實現本發明的目的，發明人通過大量試驗研究后意外地發現，當在泮托拉唑鈉腸溶片片芯中加入波拉克林鉀后，無需再加入額外的崩解劑，既可以得到快速釋放、穩定性高的片劑，并且該片劑的可壓性得到了顯著改善，無粘沖現象。

具體而言，本發明的目的是通過如下技術方案實現的：

一種含有泮托拉唑鈉的腸溶片，該腸溶片是將片芯依次包隔離衣、腸溶衣后而得，其中所述的片芯由含藥顆粒與填充劑和潤滑劑混勻后直接壓片而成，所述的含藥顆粒的制備方法為：將泮托拉唑鈉溶于無水乙醇后，加入波拉克林鉀，干燥揮除乙醇，干燥物過篩。

優選地，如上所述的含有泮托拉唑鈉的腸溶片，其中泮托拉唑鈉與波拉克林鉀的重量比為1:0.8-4。

進一步優選地，如上所述的含有泮托拉唑鈉的腸溶片，其中泮托拉唑鈉與波拉克林鉀的重量比為1:2。

再進一步優選地，如上所述含有泮托拉唑鈉的腸溶片，其中所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉和淀粉中的一種或多種。

再進一步優選地，如上所述的含有泮托拉唑鈉的腸溶片，其中所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉和硬脂酸鋅中的一種或多種。

本發明還提供了上述含有泮托拉唑鈉的腸溶片的制備方法，該方法包括如下步驟：

(1)將泮托拉唑鈉溶于無水乙醇后，加入波拉克林鉀，干燥去除乙醇，干燥物過篩得含藥顆粒；

(2)將含藥顆粒與填充劑和潤滑劑混勻后直接壓片，得片芯；

(3)將片芯依次包隔離衣、腸溶衣，得泮托拉唑鈉腸溶片。

在本發明所述含有泮托拉唑鈉的腸溶片的制備方法中，所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉和淀粉中的一種或多種；所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉和硬脂酸鋅中的一種或多種。

與現有技術相比，本發明涉及的泮托拉唑鈉腸溶片及其制備工藝具有如下優點：輔料種類少，藥物釋放迅速，制劑穩定性高，同時生產工藝簡單，壓片時無粘沖現象，易于工業化生產。

具體實施方式

以下實施例進一步描述本發明的制備過程和有益效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發明的范圍，同時本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發明范圍之內。

實施例1

片芯處方

胃溶包衣處方

腸溶包衣處方

制備工藝：