[發(fā)明專利]吉馬烷內(nèi)酯倍半萜類化合物在制備抗補體藥物中的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410201422.5 | 申請日: | 2014-05-13 |
| 公開(公告)號: | CN105078965B | 公開(公告)日: | 2018-05-25 |
| 發(fā)明(設計)人: | 陳道峰;程志紅;杜冬生 | 申請(專利權)人: | 復旦大學 |
| 主分類號: | A61K31/365 | 分類號: | A61K31/365;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00;C07D493/06;C07D307/93 |
| 代理公司: | 上海元一成知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吳桂琴 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 倍半萜類化合物 制備 抗補體藥物 烷內(nèi)酯 補體系統(tǒng) 經(jīng)典途徑 石油醚萃取 乙醇提取物 旁路途徑 中藥制藥 紫花地丁 堇菜科 補體 全草 疾病 治療 | ||
1.式Ι的吉馬烷內(nèi)酯倍半萜類化合物在制備抗補體藥物中的用途:
其中,當沒有雙鍵、R
2.按權利要求1所述的用途,其特征在于,所述的吉馬烷內(nèi)酯倍半萜類化合物地丁素A,化合物地丁素B,化合物銀袋內(nèi)酯乙,化合物madolin U抑制補體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑。
3.按權利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物aristolactone抑制補體系統(tǒng)經(jīng)典途徑。
4.權利要求1的吉馬烷內(nèi)酯倍半萜類化合物的制備方法,其特征在于,其包括:
取干燥的紫花地丁全草,粉碎,用95%乙醇室溫冷浸5次,合并提取液并濃縮至無醇味,浸膏加水稀釋,依次以等體積石油醚60-90℃、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次,合并石油醚萃取液并濃縮至干,即得石油醚萃取物;石油醚萃取部位經(jīng)硅膠柱色譜分離,依次以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫,得7個流份Fr.A-G,其中流份Fr.E再經(jīng)硅膠柱色譜和Sephadex LH-20柱色譜反復純化,最后通過半制備HPLC分離得到5個倍半萜類化合物,分別為地丁素A、地丁素B、銀袋內(nèi)酯乙、aristolactone和madolin U;
其中,
上述以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫中:石油醚比乙酸乙酯為50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1;
上述流份Fr.E采用硅膠柱色譜中:石油醚-乙酸乙酯為洗脫劑,石油醚比乙酸乙酯為30:1,20:1,15:1,10:1,5:1;
上述Sephadex LH-20柱色譜中:氯仿比甲醇為1:1;
上述半制備HPLC中:65:35的甲醇-水為洗脫劑。
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