[發明專利]一種含有DPP?4抑制劑和鹽酸二甲雙胍的復方制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410198418.8
• 申請日: 2014-05-13
• 公開（公告）號: CN103933031B
• 公開（公告）日: 2017-01-18
• 發明（設計）人: 尹莉芳;朱春莉;趙中原;王廣基;孫宏斌;武占楠;周芳;周春燕;王微;曹林
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K31/403
• 分類號: A61K31/403;A61K9/30;A61K9/36;A61K9/32;A61K9/44;A61P3/10;A61K31/155
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1.一種含有DPP-4抑制劑和鹽酸二甲雙胍的復方制劑，其中DPP-4抑制劑為速釋部分，并以包衣的形式分布在鹽酸二甲雙胍控釋片芯外面。

2.根據權利要求1所述的復方制劑，其特征在于，所述DPP-4抑制劑速釋部分組成為：速釋衣膜材料80～98％，DPP-4抑制劑1～15％，穩定劑0～20％，其他輔料0～15％。

3.根據權利要求2所述的DPP-4抑制劑速釋層，其特征在于，所述DPP-4抑制劑為沙格列汀；

所述速釋衣膜材料選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素，聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮的一種或多種，用量為90％～98％；

所述穩定劑選自檸檬酸、酒石酸和蘋果酸的一種或多種，用量為0～10％；

所述的其他輔料包括致孔劑、遮光劑、增塑劑和潤滑劑的一種或多種，用量為0-10％。

4.根據權利要求1所述的復方制劑，其特征在于，所述鹽酸二甲雙胍控釋片芯組成為鹽酸二甲雙胍片芯和控釋衣膜；

所述鹽酸二甲雙胍片芯組成為：鹽酸二甲雙胍75～90％，粘合劑2～10％，填充劑2～15％，滲透壓促進劑2～20％，潤滑劑0.1～2.0％；

所述控釋衣膜組成為：衣膜材料70～95％，致孔劑5～15％，增塑劑1～5％；

所述控釋衣膜增重為片芯的2～10％。

5.根據權利要求4所述鹽酸二甲雙胍片芯，其特征在于，所述粘合劑選自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥乙基纖維素(HEC)和羥丙基甲基纖維素(HPMC)中的一種或多種，用量為3～6％；

所述填充劑選自微晶纖維素(MCC)、淀粉、乳糖和甘露醇的一種或多種，用量為6～10％；

所述滲透壓促進劑選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、氯化鉀和氯化鈉中的一種或多種，用量為4～8％；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種，用量為0.5～1.0％。

6.根據權利要求4所述控釋衣膜，其特征在于，所述控釋衣膜增重為片芯的3～6％；

所述衣膜材料選自乙基纖維素、醋酸纖維素和丙烯酸樹脂的一種或多種，用量為80～90％；

所述的致孔劑選自聚乙二醇、二乙基丙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的一種或多種，用量為10～15％；

所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二乙酯和三乙酸甘油酯中的一種或多種，用量為1～3％。

7.根據權利要求1、2和4任一項所述的復方制劑的制備方法，包括以下步驟：①鹽酸二甲雙胍片芯的制備；②包控釋衣膜；③控釋衣膜打孔；④包沙格列汀速釋層。