[發明專利]一種西紅花活性組分的提取制備方法

有效

• 申請號: 201410197197.2
• 申請日: 2014-05-09
• 公開（公告）號: CN104083544B
• 公開（公告）日: 2017-06-06
• 發明（設計）人: 王平;童應鵬
• 申請（專利權）人: 杭州九如堂生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/88
• 分類號: A61K36/88
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司33201
• 代理人: 黃美娟,王曉普

技術領域

本發明涉及一種西紅花活性組分的提取制備方法。

背景技術

西紅花是一種昂貴的中藥材，具有治療精神類疾病、神經退行性疾病、學習記憶障礙、心血管疾病、動脈粥樣硬化、高血脂、糖尿病、高血壓、胃潰瘍、脂肪肝、癲癇、驚厥等多種活性，其物質基礎以西紅花苷類(crocins)、西紅花苦苷(picrocrocin)和藏花醛(safranal)為代表，但是西紅花的活性成分穩定性差(Tsimidou,M.Journal of Food Science,1993.58(5):1073-1075；Orfanou,O.T.,M.Developments in Food Science,1995.37:881-894；Raina,B.L.Journal of the Science of Food and Agriculture,1996.71(1):27-32；Alonso,G.L.Journal of Food Science,1990.55(2):595-596；Tsimidou,M.Journal of Agricultural and Food Chemistry,1997.45(8):2890-2898；Morimoto,S.Planta Med,1994.60(5):438-40.)，如西紅花苷類為長鏈多烯烴類成分，易被氧化；西紅花苦苷易被水解成藏花醛，但是藏花醛為揮發性成分，在室溫下容易揮發。因此，西紅花放置一兩年之后，其活性成分幾乎會完全降解，所以，為了保證西紅花的藥效，必須有效組分的穩定性。

為了提高西紅花有效成分的穩定性，目前主要采用包埋技術。如專利(CN101422612A)采用了多種包埋材料包埋了西紅花酸,但未涉及穩定性問題。K.Selim采用無定形淀粉、PVP40和PVP360包埋西紅花苷類成分，并比較了其包合后的穩定性，在相同儲藏條件下，未包合組的半衰期僅為59.7天，其他三組的半衰期都達到了100天以上，以PVP40組的半衰期最長，達到了256.7天(Selim,K.Food Chemistry,2000.71(2):199-206.)。但是以上工藝的研究對象僅涉及了西紅花中一類重要活性成分即西紅花苷類，或者僅研究了西紅花苷中一種單體成分——西紅花酸，對西紅花中另外兩大類活性成分即西紅花苦苷和藏花醛并沒有進行過研究。此外，如采用常規方法制備西紅花有效組分(包含西紅花總苷和西紅花苦苷)包埋物——即先提取后包埋的方法，生產周期較長；而且無法避免西紅花有效成分在提取過程中的降解，減少了提取率。

發明內容

本發明目的是提供一種顯著性提高西紅花有效組分提取率和穩定性的快速制備工藝，采用本工藝制備西紅花活性組分包埋物，不僅提高了西紅花活性組分的穩定性，而且生產周期短、提取率高，該工藝簡便可行，為其相關制劑開發和應用奠定了基礎。

本發明采用的技術方案是：

一種西紅花活性組分的提取制備方法，所述方法為：將西紅花加入逆流提取柱，采用提取溶劑進行逆流提取，所述提取溶劑為溶解有高分子材料的水溶液，所得提取液冷凍干燥除去溶劑，制得西紅花活性組分包埋物。

本發明所述的西紅花優選為含水率不大于12％的西紅花藥材或西紅花藥材粉末。

本發明所述的逆流提取的溫度為30-60℃，優選40-50℃。

本發明所述的逆流提取的時間為40-90min，優選60-80min。

本發明所述的提取溶劑的質量用量為西紅花的質量的10-60倍，優選30-40倍。

本發明所述提取溶劑為溶解有高分子材料的水溶液，所述提取溶劑中高分子材料的質量濃度為0.5-2％，優選1-1.5％，更優選1％。

本發明所述的高分子材料包括環糊精類化合物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆中的一種或兩種以上的混合，進一步，所述環糊精類化合物優選為α-環糊精、β-環糊精、甲基-β環糊精、羥乙基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精或隨意甲基化-β-環糊精，所述聚乙烯吡咯烷酮可以為PVP-k17、PVP-k25、PVP-k30或PVP-k90，所述聚乙二醇可以為PEG2000、PEG4000、PEG6000或PEG8000，所述泊洛沙姆可以為泊洛沙姆188、泊洛沙姆237或泊洛沙姆388。

更優選的，所述高分子材料優選為β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、PVP-k30、PVP-k90、PEG2000或PEG4000中的一種或兩種以上的混合，更優選為β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、PVP-k90或PEG2000。