[發明專利]一種不含賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑及其制備方法在審
| 申請號： | 201410196737.5 | 申請日： | 2014-05-10 |
| 公開（公告）號： | CN104511021A | 公開（公告）日： | 2015-04-15 |
| 發明（設計）人： | 顧曉軍;滕鑫 | 申請（專利權）人： | 上海珀理玫化學科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/34 | 分類號： | A61K47/34;A61K9/19;A61K9/107;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 200231 上海市徐匯*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 賦形 紫杉醇 干粉 制劑 及其 制備 方法 | ||
1.一種不含賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于，其以紫杉醇為藥物有效成分，以mPEG-PLA-苯丙氨酸為基質。
2.根據權利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量為1000～3000。
3.根據權利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨酸中，聚丙交酯嵌段的分子量為500～5000。
4.根據權利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：凍干粉制劑中殘留的有機溶劑含量少于10ppm。
5.如權利要求1所述的不含賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑的制備方法，其特征在于：包括下述步驟：
(1)將mPEG-PLA-苯丙氨酸與紫杉醇混合；
(2)使用有機溶劑溶解上述混合物充分溶解；
(3)脫除有機溶劑；
(4)加水，水化，使之形成膠束溶液；
(5)將上述膠束溶液凍干，制得紫杉醇凍干粉制劑；
其中：步驟(5)的具體操作步驟如下：
①隔板預降溫至0℃后放入載藥膠束溶液，降溫至-45℃以下，確保載藥膠束溶液溫度降至-45℃，維持2-4h；
②上述步驟結束后開啟真空泵，抽真空1-1.5h；
③隔板溫度設定由-45℃升至-25℃，維持12～15h，極限真空度設定為0.013Bar；
④隔板溫度設定由-25℃升至0℃，維持8～10h，極限真空度設定為0.013Bar；
⑤隔板溫度設定由0℃升至5℃，維持3～6h，極限真空度設定為0.013Bar；
⑥隔板溫度設定由5℃升至20℃，制品溫度達到20℃后，維持4～6h，然后結束凍干，得到疏松塊狀的紫杉醇凍干粉。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為乙醇或乙腈。
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