[發明專利]一種11β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑及其藥用組合物和用途

在審

• 申請號: 201410189261.2
• 申請日: 2014-05-07
• 公開（公告）號: CN104873525A
• 公開（公告）日: 2015-09-02
• 發明（設計）人: 趙娜夏;韓英梅
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61K31/7024;A61K31/575;A61K31/58;A61P3/10;A61P3/00;A61P3/04;A61P5/50;A61P3/06;A61P9/12;A61P9/00;A61P13/12;A61P19/10
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1.具有通式I結構的化合物及其藥學上可接受的鹽用于制備11β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑藥物組合物的用途，其特征在于，通式I的結構式為：

其中：

R₁為＝O,-OH，-OAc；

R₂為＝O,-OH，-OAc，-OCH₃，-H；

R₃為-OH，-OAc，-H；

R₄為-OH，-OAc，-H；

R₅為

R₆為

在上述R₁～R₆中，取代基可以是上述基團中的任意一個或幾個基團的組合，

在上述R₅中，R’為-COOH,-CH₂OH，-COOCH₃，-CHO，-CH₃，

其中，藥學上可接受的鹽包括有機鹽或無機鹽。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，通式I的結構化合物的藥學上可接受的鹽包括有機鹽和無機鹽，有機鹽為所述化合物分子中的酸性基團與葡甲胺、精氨酸、賴氨酸、組氨酸生成的鹽，無機鹽為所述化合物分子中的酸性基團與鋰、鈉、鉀、鎂、NH₄⁺離子生成的鹽。

3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，通式I的結構化合物或其藥學上可接受的鹽和藥劑學可接受的藥用輔料，包括稀釋劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑、穩定劑、溶劑。

4.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述抑制劑在治療包括但不限于糖尿病、代謝綜合征、肥胖癥、葡萄糖耐受不良、胰島素抵抗、高血糖、高血脂、高血壓及相關的心血管疾病、腎病、骨質疏松癥、認知功能障礙、焦慮癥、抑郁癥、免疫系統疾病的藥物中的應用。