[發明專利]用于治療癌癥的核苷化合物的氨基磷酸酯衍生物在審
| 申請號： | 201410186829.5 | 申請日： | 2006-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN103936807A | 公開（公告）日： | 2014-07-23 |
| 發明（設計）人： | 克里斯托弗·麥圭根;肯尼思·米爾斯;克斯坦蒂諾·孔賈朱 | 申請（專利權）人： | 卡迪夫大學學院顧問有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/207 | 分類號： | C07H19/207;C07H1/02;A61K31/7076;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 吳小明 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 英國;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 癌癥 核苷 化合物 氨基 磷酸酯 衍生物 | ||
1.式I的化合物:
其中:
X和Z分別獨立地選自H，OH，F，Cl，Br，I，C1-6烷基和NR5R6，其中R5和R6分別獨立地選自H和C1-6烷基；
Y選自H，OH，F，Cl，Br，I，C1-6烷基，C2-8炔基，NR5R6，其中R5和R6分別獨立地選自H和C1-6烷基；
T和T′分別獨立地選自H，F和OH，條件是T和T′只有一個可以是OH；
Q選自O，S和CR7R8，其中R7和R8獨立地選自H和C1-6烷基；
Ar選自C6-30芳基和C6-30雜芳基，其每個被任選取代；
R1和R2分別獨立地選自H，和由下列各項組成的組：C1-20烷基，C2-20烯基，C1-20烷氧基，C1-20烷氧基C1-20烷基，C1-20烷氧基C6-30芳基，C2-20炔基，C3-20環烷基C6-30芳基，C6-30芳氧基，C5-20雜環基，其中任一個被任選取代；
R3和R4分別獨立地選自H，和由下列各項組成的組：C1-20烷基，C2-20烯基，C1-20烷氧基，C1-20烷氧基C1-20烷基，C1-20烷氧基C6-30芳基，C2-20炔基，C3-20環烷基C6-30芳基，C6-30芳氧基，C5-20雜環基，其中任一個被任選取代；及其藥用鹽，溶劑合物以及前藥。
2.按照權利要求1的化合物，其中X和Z分別獨立地選自H，OH，F，Cl和NH2且Y選自H，OH，F，Cl，NH2和C2-8炔基。
3.按照權利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是Cl且Z是H。
4.按照權利要求2的化合物，其中X是Cl，Y是NH2且Z是H。
5.按照權利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是F且Z是H。
6.按照前述權利要求任一項的化合物，其中T和T′分別是H。
7.按照權利要求1-5中任一項的化合物，其中T和T′的一個或兩個是F。
8.按照權利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是C2-8炔基，Z是H，T是H且T′是OH。
9.按照前述權利要求任一項的化合物，其中Q是O。
10.按照前述權利要求任一項的化合物，其中R4是H.
11.按照前述權利要求任一項的化合物，其中對R1和R2進行選擇從而使部分-N-CR1R2-COO-對應于天然氨基酸的該部分。
12.按照前述權利要求任一項的化合物，其中R1和R2分別獨立地選自Me和H。
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