[發(fā)明專利]治療用異噁唑化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410184138.1 | 申請日: | 2008-08-26 |
| 公開(公告)號: | CN104072489A | 公開(公告)日: | 2014-10-01 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 艾倫·P·卡普蘭;塔倫斯·P·勤安;安德魯·J·麥克瑞納 | 申請(專利權(quán))人: | 海利空醫(yī)療公司 |
| 主分類號: | C07D413/04 | 分類號: | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D261/08;C07D487/04;C07D471/08;A61K31/454;A61K31/422;A61K31/42;A61K31/541;A61K31/496;A61K31/4439;A61 |
| 代理公司: | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204 | 代理人: | 王達佐;陰亮 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 美國;US |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 治療 用異噁唑 化合物 | ||
1.通式Ie化合物:?
或其藥物可接受的鹽,其中:?
R1為被一個或多個Rh取代的(C1-C6)烷基;?
每一Rh獨立地選自氟、溴、碘、氰基和硝基;?
A1為CR2;?
R2為H(氫)、(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或任選地被一個或多個鹵素取代的芳基;?
A2和A3各自獨立地為O(氧)或N(氮),其條件為當(dāng)A2為O時,A3為N,并且當(dāng)A2為N時,A3為O;?
Z1為N(氮)或CR5;?
Z2為N(氮)或CR5;?
Z3為N(氮)或CR5;?
Z4為N(氮)或CR5;?
每一R5獨立地為H、(C1-C6)烷基、-NRiRj、-C(O)NRiRj或芳基(C1-C6)烷基;?
X為-C(=O)-或-C(=S)-;?
Y為-N(R4)2、-OR4、-SR4或-C(R4)3,均任選地被一個或多個Rd取代;?
每一R4獨立地選自氫、-OH、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧羰基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(CH2)n(C3-C8)環(huán)烷基、雜芳基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、雜環(huán)、雜環(huán)(C1-C6)烷基、雜環(huán)(C1-C6)烷酰基和NRaRb;或者當(dāng)Y為-N(R4)2時,兩個R4基團任選地與和它們相連的氮一起形成3-8元單環(huán)或7-12元雙環(huán)環(huán)體系,每一所?述環(huán)體系任選地包含選自O(shè)(氧)、S(O)z和NRc的一個或多個另外的雜原子基團,其中每一環(huán)體系任選地被一個或多個Rd取代;?
每一Ra和Rb獨立地為氫或(C1-C6)烷基,或者Ra和Rb任選地與和它們相連的氮一起形成3-8元單環(huán)或7-12元雙環(huán)環(huán)體系,每一所述環(huán)體系任選地被一個或多個C1-C6烷基取代;?
每一Rc獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、芳基、雜芳基、(C1-C6)烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)烷基C(O)-、芳基C(O)-、羥基(C1-C6)烷基、烷氧基(C1-C6)烷基、雜環(huán)、(C1-C6)烷基OC(O)-、(C1-C6)烷基氨基羰基和芳基氨基羰基;?
每一Rd獨立地為鹵代、氰基、硝基、氧代、RfRgN(C1-C6)烷基、-(CH2)nNRfRg、-C(O)NRfRg、-NReC(O)Rg、芳基C(O)NRfRg、-C(O)OH、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(CH2)nOH、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)C(O)-、(C1-C6)OC(O)-、(C1-C6)C(O)O-、雜環(huán)、芳基、雜環(huán)(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、-NReS(O)z(C1-C6)烷基、-NReS(O)z芳基、-NReC(O)NRfRg、-NReC(O)ORf或-OC(O)NRfRg;?
每一n獨立地為選自0、1和2的整數(shù);?
每一z獨立地為選自0、1和2的整數(shù);?
每一Re獨立地為氫、(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基;?
每一Rf和Rg獨立地為氫、(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基,或者Rf和Rg任選地與和它們相連的氮一起形成3-8元單環(huán)或7-12元雙環(huán)環(huán)體系,每一所述環(huán)體系任選地包含選自O(shè)(氧)、S(O)z和NRc的一個或多個另外的雜原子基團,其中每一環(huán)體系任選地被一個或多個Rq取代;?
每一Rq獨立地為鹵代、氰基、硝基、氧代、RiRjN(C1-C6)烷基、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、芳基C(O)NRiRj、-C(O)OH、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(CH2)nOH、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)C(O)-、(C1-C6)OC(O)-、(C1-C6)C(O)O-、雜環(huán)、芳基、雜環(huán)(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、-NReS(O)z(C1-C6)烷基、-NRkS(O)z芳基、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi或-OC(O)NRiRj;?
每一Rk獨立地為氫、(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基;?
每一Ri和Rj獨立地為氫、(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基;并且?
虛線表示任選的雙鍵,其中包含A1、A2和A3的環(huán)為芳香雜環(huán),并且包含Z1、Z2、Z3和Z4的環(huán)為芳香環(huán)或芳香雜環(huán)。?
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