[發明專利]黃皮葉的新用途

在審

• 申請號: 201410178649.2
• 申請日: 2014-04-30
• 公開（公告）號: CN105012452A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 周亞偉
• 申請（專利權）人: 周亞偉
• 主分類號: A61K36/75
• 分類號: A61K36/75;A61K36/8969;A61K36/8968;A61K36/8964;A61K36/815;A61K36/804;A61P3/10;A61P3/04;A23L1/29;A61K35/62;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體而言，涉及黃皮葉作為α-葡萄糖苷酶抑制劑應用的新用途，其可用于預防和/或治療糖尿病或肥胖癥。

背景技術

多年來，臨床上治療糖尿病的藥物以磺酰脲類和雙胍類為主，磺酰脲類藥在動物實驗中只對正常小鼠血糖有降低作用，對四氧嘧啶高血糖小鼠無效；雙胍類藥由于增加糖的無氧酵解，可引起血乳酸不同程度的升高，有時甚至可造成病人血乳酸中毒的嚴重后果。雖然兩者對降低空腹血糖具有較好療效，但它們對降低餐后血糖的作用卻十分有限。糖尿病時的餐后血糖是一天中血糖水平最高階段，其持續時間可達8小時之久或更長，長時間高水平的餐后血糖可增加糖尿病本身，使血糖進一步升高，餐后血糖也是糖尿病并發癥的主要危險因子，如果在進餐時就能很好地控制高血糖，則可避免其餐后血循環中的糖分堆積，因此，控制餐后血糖可以說是控制高血糖、防治糖尿病的重要措施。

α-葡萄糖苷酶抑制劑可競爭性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使淀粉類分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制劑不僅可降低餐后血糖，還對肥胖癥、心血管疾病都有一定防治作用。目前用于臨床的α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖和伏格列波糖等。阿卡波糖是從放線菌Actinoplanes?strain?SE50的培養液中發現的，伏格列波糖是從放線菌Streptomyces?hygroscopicus?subsp.limoneus的培養液中發現的。服用阿卡波糖和伏格列波糖時，病患仍會產生一些副作用，例如，腸胃道之反應會有腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸痙孿性疼痛、頑固性便秘等，其他尚有腸鳴、惡心、嘔吐、食欲減退、乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮膚疹等副作用。

鑒于上述現有α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-Glucosidase?inhibitor)的治療方法仍會對身體產生上述副作用，而且這些藥物非人體所需要的營養物質，長期服用必然有損害人體健康。而天然植物中也存在具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的物質，其中有些天然植物或其水煎液經過了長期的食用，對其安全性已得到了廣泛認可?和證實，且其來源廣泛，制備成本低，相比其它來源的α-葡萄糖苷酶抑制劑更具有開發價值。因此，有必要開發出安全、有效的天然α-葡萄糖苷酶抑制劑，用于降低餐后血糖或防治肥胖癥。

黃皮，學名：Clausena?lansium（Lour.）Skeels，黃皮果是群眾喜愛的熱帶水果之一，具有較高的營養價值，在中國有一千五百多年的食用歷史了。黃皮以根、葉、果及種子入藥。尤以葉入藥者居多，據《嶺南草藥志》載:黃皮葉性味苦、辛、平，有解表散熱，順氣化痰之功效，可防治流行性感冒、瘧疾，治感冒發熱。近代藥理研究表明，黃皮葉具有較好的保肝降脂，止咳化痰，抑菌以及降血糖作用。

熊曼琪等人在《黃皮葉、小葉山綠豆、廣木香降血糖作用的實驗研究》一文中對黃皮葉、小葉山綠豆、廣木香三種天然植物進行研究發現，黃皮葉對鏈脲佐菌素糖尿病大鼠有降血糖作用。

申竹芳等人在《黃皮香豆精的降血糖作用》一文中的研究表明，黃皮香豆精能降低正常小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠的血糖，也能對抗腎上腺素的升血糖作用，但對血乳酸濃度則無影響。

前述現有技術雖公開了黃皮葉以及從黃皮葉中分離得到的香豆精類化合物具有降血糖作用，但至今尚未見任何黃皮葉在抑制α-葡萄糖苷酶活性方面的研究報道，更未見其應用于防治餐后高血糖或肥胖癥方面的相關報道。

發明內容

為了解決現有技術中存在的問題，本發明提供一種安全、有效的天然α-葡萄糖苷酶抑制劑，可應用于降低餐后血糖或防治肥胖癥的藥品、保健品或食品中。同時，開拓黃皮葉的一種新的藥用價值或保健功能。

因此，本發明的目的在于提供一種黃皮葉的新用途，即抑制α-葡萄糖苷酶活性。同時，本發明的目的還在于尋找一種新的安全有效的天然α-葡萄糖苷酶抑制劑，為臨床上提供一種新的天然的α-葡萄糖苷酶抑制劑，也為臨床上防治餐后高血糖或肥胖癥等疾病提供一種新的用藥選擇或提供一種新的保健品或食品。

為實現上述發明目的，本發明提供黃皮葉在制備α-葡萄糖苷酶抑制劑類產品中的應用。

所述α-葡萄糖苷酶抑制劑類產品包括但不限于藥品、保健品、食品或用于?制備所述藥品、保健品、食品的中間體。所述產品可以是降低或輔助降低餐后血糖的藥品或保健品或食品或其中間體；還可以是預防和/或治療肥胖癥的藥品或保健品或食品或其中間體。