[發明專利]花生浸提物的應用

在審

• 申請號: 201410175140.2
• 申請日: 2014-04-28
• 公開（公告）號: CN103933111A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 戚建華
• 申請（專利權）人: 杭州耐奇睿生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A23L1/29;A61P25/28;A61P25/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及食品、藥品用途領域，尤其涉及整顆花生或局部的浸提物、活性組分在制備預防、治療神經退行性疾病以及改善認知、學習記憶能力的食品和藥品中的應用。

背景技術

隨著全球社會人口的發展，老年人口的增長是世界性的趨勢，而老年性癡呆的患病率和發病率也逐漸增高，老年性癡呆不僅是一個醫學難題，而將成為一個突出的社會問題。目前，全球老年性癡呆患者可能已達1700萬，隨著人口老齡化的進程，老年性癡呆的發病率已上升為常見死亡原因的第4位，僅次于心腦血管病，癌癥和中風。老年性癡呆癥在我國也已逐漸成為嚴重威脅老年人健康的頑癥。

老年期癡呆是指老年期發生的癡呆，包括阿爾茨海默病(AD，Alzheimer’s?Dementia)，血管性癡呆(Vascular?dementia)，混合性癡呆(mixed?dementia)和其他原因所致癡呆。阿爾茨海默病的病理學特征表現為腦內大量淀粉樣老年斑(SP)，神經纖維纏結(NFT)及選擇性神經元和突觸缺失，多種神經遞質尤其是乙酰膽堿嚴重下降，相應地形成了以β淀粉樣蛋白(Aβ)、tau蛋白及神經元缺失三大機制研究領域。

近年來隨著對AD的神經生理、生化、藥理等方面不斷的深入研究，防治AD的藥物開發研究不斷取得進展。目前對老年癡呆的藥物治療主要是通過抑制acChE來提高患者體內的乙酰膽堿水平，即乙酰膽堿酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)抑制劑，它是臨床上用于治療AD最早最為成熟的一類藥物。目前，對于輕、中度AD患者的治療，經美國FDA批準上市的藥品有4種，他克林(tacrine)、多奈哌齊(donepezil)、利斯的明(Rivastigmine)、加蘭他敏(Galantamine)，均為乙酰膽堿酯酶抑制劑。其他的治療藥物如β、γ分泌酶抑制藥，長春胺、尼莫地平等腦代謝調節劑，還有司來吉林、維生素E等影響自由基代謝的藥物等。

目前用于治療AD的藥物品種繁多，適用于不同的作用機制，它們在某種程度上，是起到了緩解老年癡呆的作用，但是無論是上市或者在研的藥物，都有一定的毒副作用，目前AD仍為一個沒有辦法根治的頑疾。因此，尋找針對AD病因的新的有效治療藥物和方法，成為當今研究的熱點和難點。在眾多的待選藥物中，我們把目光投向了神經生長因子。

神經生長因子(NGF)屬于神經營養因子(NTF)家族的成員，維持神經元的數量和存活。NGF對神經系統的正常發育及功能維持，促進損傷神經的再生與修復具有重要作用。NGF作為一種可能治療AD的有效方法，但目前仍存在下列問題:(1)價格昂貴；(2)相對分子質量大，不能透過血-腦屏障(Blood?Brain?Barrier，BBB)，只可腦室內注射，長期治療存在許多技術問題。因此，尋找擬NGF活性，并且可以通過血腦屏障的小分子化合物即NGF?mimics，已經成為了目前的研究熱點。到目前為止，科學家們已經發現了近百種NGF?mimics，可以有效的促進神經細胞增長，部分化合物已經完成了結構修飾或是全合成。目前，NGF?mimics已有化合物處于三期臨床階段。

民以食為天，我國地大物博，果蔬魚肉，山珍海味，十分富饒，人類的生存和繁衍離不開飲食，通過飲食，獲得能量及各種營養以滿足機體的需要。因此，在日常食物中開發具有藥用價值的成分不僅可以避免藥品的毒副作用，還能夠大大降低藥品的研發、生產成本。

發明內容

本發明提供了花生浸提物在制備預防、治療神經退行性疾病的食品和藥品中的應用。

所述花生浸提物是指水、醇或兩者混合液的浸提物。

花生浸提物具有顯著的擬神經生長因子的活性，動物藥理學實驗也證明花生浸提物能改善小鼠的記憶障礙，因此可將花生浸提物作為有效成分，添加藥學或食品可接受的載體，制備預防、治療老年性癡呆癥(特別是阿爾茨海默病)等神經退行性疾病的食品和藥品。

所述的食品可接受的載體是指食品領域常規的載體，例如淀粉、蔗糖、微晶纖維素等填充劑，淀粉漿、羥丙纖維素、明膠、聚乙二醇等粘合劑，硬脂酸鎂、微粉硅膠、聚乙二醇類等濕潤劑，聚山梨脂、卵磷脂等吸收促進劑，伯洛沙姆、脂肪酸山梨坦、聚山梨脂等表面活性劑，另外還可以添加香味劑、甜味劑等其它輔劑。

所述的藥學可接受的載體可參照現有技術。

將所述的花生浸提物制成藥品后，可以以單位劑量形式給用，給藥途徑可以為腸道或非腸道給藥。

藥品的劑型可以是固體制劑、液體制劑或半固體劑型，上述各種劑型可采用現有生產方法進行制備。

所述花生浸提物具體可通過如下方法制備：