[發明專利]重組人抗人TNFα單克隆抗體的制劑

在審

• 申請號: 201410173934.5
• 申請日: 2014-04-28
• 公開（公告）號: CN105012949A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 羅建軍;韓建峰;周偉昌;陳智勝
• 申請（專利權）人: 上海藥明康德新藥開發有限公司;無錫藥明康德生物技術股份有限公司
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61K9/08;A61P31/00;A61P37/06
• 代理公司: 上海浦一知識產權代理有限公司 31211
• 代理人: 高月紅

1.一種重組人抗人TNFα單克隆抗體的制劑，其特征在于，其組成包括：重組人抗人TNFα單克隆抗體、賦形劑、滲透壓調節劑、保護劑和緩沖鹽；

其中，在所述制劑中，重組人抗人TNFα單克隆抗體的蛋白含量為1～150mg/mL；

賦形劑在所述制劑中的含量為0～20％；

滲透壓調節劑在所述制劑中的含量為1～20g/L；

保護劑在所述制劑中的含量為0.1～10g/L；

緩沖鹽在所述制劑中的濃度為5～200mmol/L；

所述制劑的pH為4～8。

2.如權利要求1所述的制劑，其特征在于：所述重組人抗人TNFα單克隆抗體的蛋白含量為25～100mg/ml；

所述賦形劑包括：糖類或多醇類；

所述滲透壓調節劑包括：糖類或鹽類；

所述保護劑包括：糖類、醇類或吐溫。

3.如權利要求2所述的制劑，其特征在于：所述賦形劑包括：蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種；其中，賦形劑在制劑中的含量為1～10％；

所述滲透壓調節劑包括：蔗糖、甘露醇、氯化鈉中的一種或多種；其中，滲透壓調節劑在所述制劑中的含量為2～10g/L；

所述保護劑包括：吐溫、甘露醇、蔗糖中的一種或多種；其中，保護劑在所述制劑中的含量為0.5～2g/L。

4.如權利要求1所述的制劑，其特征在于：所述緩沖鹽包括：組氨酸緩沖鹽體系；

其中，緩沖鹽在所述制劑中的濃度為10～100mmol/L；

所述制劑的pH為pH4～6。

5.如權利要求4所述的制劑，其特征在于：所述組氨酸緩沖鹽體系包括：組氨酸與組氨酸鹽酸鹽的緩沖體系。

6.一種如權利要求1所述的制劑的制備方法，其特征在于，其步驟包括：

配制所述制劑的制劑緩沖液，包括20mM組氨酸-組氨酸鹽酸鹽緩沖液，50g/L蔗糖、2.93g/L氯化鈉，pH值5.2；

將重組人抗人TNFα單克隆抗體加入至上述制劑緩沖液中，并用上述制劑緩沖液將重組人抗人TNFα單克隆抗體濃度調整至50mg/mL；然后，添加聚山梨酯80至其含量為1g/L；

用0.22μm過濾器過濾，并分裝至2R西林瓶中。

7.一種如權利要求1所述的制劑的應用，其特征在于：所述制劑用于制備治療其中TNFα活性是有害的病癥的藥物。