[發(fā)明專利]一類苦參堿衍生物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410172960.6 | 申請日： | 2014-04-28 |
| 公開（公告）號： | CN103936736A | 公開（公告）日： | 2014-07-23 |
| 發(fā)明（設計）人： | 吳秋業(yè);趙慶杰;蘇長青;鄒燕;徐洋;李任武;丁浩;吳茂誠;李翔;卓小斌 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
| 主分類號： | C07D471/22 | 分類號： | C07D471/22;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓陽知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 巫蓓麗 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 苦參 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.一類苦參堿衍生物及其鹽，其結(jié)構(gòu)如通式所示：
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?其中X是硫原子；
其中n選自1或2；
其中R1，R2選自或或：
．烷基，選自甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基或芐氧基，優(yōu)選的是甲氧基；
．芳基，選自芐基，對氟芐基，對氯芐基，鄰氟芐基，對甲基芐基，優(yōu)選的是對甲基芐基；
．環(huán)氨基，環(huán)氨基為哌啶基、四氫吡咯基和哌嗪基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿衍生物及其鹽，其特征在于:所述的X是硫原子。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿衍生物及其鹽，其特征在于:所述的X是硫原子，n為1或者2。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿衍生物及其鹽，其特征在于:所述的苦參堿衍生物為13-[N-甲基，N-（2-烯丙氨基乙酰基）]-氨基-15-硫代苦參堿。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿衍生物及其鹽，其特征在于:所述的苦參堿衍生物為13-[N-甲基，N-（4氟苯乙氨基乙酰基）]-氨基-15-硫代苦參堿。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿衍生物及其鹽，其特征在于：所述的鹽是鹽酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、氫溴酸鹽、草酸鹽、檸檬酸鹽或甲磺酸鹽。
7.如權(quán)利要求1-6任一所述的苦參堿衍生物及其鹽的制備方法，該方法如下；
WM-1系列化合物的合成路線:
WM-2系列化合物的合成路線：
?
WM-3系列化合物的合成路線：
本發(fā)明化合物鹽類的合成是在上述反應的基礎上，進一步作如下反應：
HA為鹽酸、硫酸、硫酸氫、氫溴酸、草酸、檸檬酸或甲磺酸。
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