[發明專利]用于制備商品化納米顆粒和微粒粉末的方法

在審

• 申請號: 201410171619.9
• 申請日: 2010-04-23
• 公開（公告）號: CN104188909A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: 艾倫·多德;費利克斯·邁澤爾;阿德里安·拉塞爾;馬克·諾雷特;H·威廉·博施
• 申請（專利權）人: 伊休蒂卡有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/16;A61K47/26;A61K47/20;A61K31/421;A61K31/5415;A61K31/405;A61K31/196;A61K38/13;A61K33/04;A01N39/04;A01N55/02
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 紀曉峰

1.用于制備納米顆粒和/或微粒生物活性物質的方法，所述納米顆粒和/或微粒生物活性物質具有優于由常規粒度細化方法制備的粉末的粉末加工性能，其中所述方法包括以下步驟：

在包含多個碾磨體的磨機中干磨固體生物活性物質和可碾磨研磨基質，所述干磨持續足夠的時間從而制備分散在至少部分經碾磨的研磨物質中的所述生物活性物質的顆粒。

2.用于制備包含生物活性物質的納米顆粒和/或微粒的摻合物的方法，所述摻合物具有優于由常規方法制備的摻合物的粉末加工性能，其中所述方法包括以下步驟：

在包含多個碾磨體的磨機中干磨固體生物活性物質和可碾磨研磨基質，所述干磨持續足夠的時間從而制備分散在至少部分經碾磨的研磨物質中的所述生物活性物質的顆粒。

3.權利要求2所述的方法，其中所述摻合物具有以顆粒體積計確定的中值粒度，所述中值粒度等于或大于選自由下列各項組成的組的尺寸：20,000nm、15,000nm、10,000nm、8000nm、6000nm、5000nm、4000nm、3000nm和2000nm。

4.權利要求2所述的方法，其中所述摻合物具有容重平均值(D4,3)，所述容重平均值等于或大于選自由下列各項組成的組的尺寸：40,000nm、30,000nm、20,000nm、15,000nm、10,000nm、8000nm、6000nm和5000nm。

5.權利要求2所述的方法，其中以顆粒體積計，在所述摻合物中顆粒的百分比選自由下列各項組成的組：超過2微米的顆粒的百分比(％>2微米)選自由50％、60％、70％、80％、85％、90％和95％組成的組中；超過10微米的顆粒的百分比(％>10微米)選自由10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、85％、90％和95％組成的組中；等于或小于20微米的顆粒的百分比(％<20微米)選自由10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％和100％組成的組中。

6.前述權利要求中任一項所述的方法，其中以顆粒數目計確定的所述生物物質的平均粒度，等于或小于選自由下列各項組成的組的尺寸：10,000nm、8000nm、6000nm、5000nm、4000nm、3000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

7.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述生物活性物質的顆粒具有以顆粒體積計確定的中值粒度，所述中值粒度等于或小于選自由下列各項組成的組的尺寸：20,000nm、15,000nm、10,000nm、8000nm、6000nm、5000nm、4000nm、3000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

8.權利要求7所述的方法，其中以顆粒體積計，選自由50％、60％、70％、80％、90％、95％和100％組成的組的百分比的顆粒小于：

a.20,000nm(％<20,000nm)；

b.10,000nm(％<10,000nm)；

c.5,000nm(％<5,000nm)；

d.2,000nm(％<2,000nm)；或

e.1,000nm(％<1,000nm)；

或者，選自由0％、10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％和100％組成的組的百分比的顆粒小于：

f.500nm(％<500nm)；

g.300nm(％<300nm)；或

h.200nm(％<200nm)。