[發明專利]一種用于治療腎臟疾病的藥物組合物及其制藥用途

在審

• 申請號: 201410171382.4
• 申請日: 2014-04-25
• 公開（公告）號: CN105012411A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 吳芳;呂延英;王光建;趙興;詹芳;王俊平;賈誠;曾艷龍
• 申請（專利權）人: 西安世紀盛康藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K36/537;A61K31/715;A61K31/7048;A61P13/12;A61P35/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P1/16
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療腎臟疾病的藥物組合物及其應用。

背景技術

大黃酸(Rhein,4.5-dihydroxy?anthraquinone)屬單蒽核類1，8-二羥基蒽醌衍生物，咖啡色針晶，不溶于水，能溶于吡啶、碳酸氫鈉水溶液，微溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚，分子式C15H8O6，主要分布于蓼科植物中，它是大黃、何首烏、虎杖等多種傳統中藥的主要成分之一，豆科，玄參科植物中也含有該成分，也可通過人工合成得到，其藥源豐富，易得。近年來研究發現，大黃酸具有廣泛的藥理活性,可保肝，抗纖維化，改善細胞代謝，抗腫瘤，保護內皮細胞，調節腎功能等，一般用于治療腎病、腫瘤、炎癥等。

大黃素(1,3,8-Trihydroxy-6-methylanthraquinone)屬單蒽核類1，3，8-三羥基蒽醌衍生物，橙黃色長針狀結晶，幾乎不溶于水，溶于乙醇及堿溶液，分子式C15H10O5，主要分布于蓼科植物中，是大黃的主要成分之一，也可人工合成，研究發現，大黃素具有抗菌、止咳、抗腫瘤、降血壓，保護腎臟的作用，可用于治療細菌或真菌感染、腫瘤、肝炎及腎臟疾病。

大黃酚(1,8-Dihydroxy-3-methyl-anthraquinone)，橙黃色片狀體，幾乎不溶于水，略微溶于冷醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等。分子式C15H10O4，主要來源于蓼科植物，具有抗菌和抗衰老的作用。

大黃素甲醚(1,8-dihydroxy-3-methoxy-6-methylanthraquinone?emodin3-methyl?ether)，金黃色針狀結晶，幾乎不溶于水，微溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、氫氧化鈉及熱碳酸鈉溶液。分子式C16H12O5。主要來源于蓼科植物，具有抗菌和殺菌的作用。

黃芪甲苷是黃芪的主要活性成分之一，具有抗炎、抗氧化、免疫調節、抗凋亡、抗病毒、缺血損傷保護等多種藥理作用。

黃芪多糖為水溶性雜多糖，可作為免疫促進劑或調節劑，同時具有抗病毒、抗腫瘤、抗衰老、抗輻射、抗應激、抗氧化等作用。

毛蕊異黃酮是黃芪中黃酮類成分含量較高的一種，研究表明它可以提高免疫功能,保護心腦血管、肝臟、腎臟和肺臟作用,還可降血脂、降血糖、減少糖尿病并發癥等。

丹參總酚酸是從丹參中提取的主要有效部位之一，所含丹參酚酸B是三分子丹參素和一分子咖啡酸的縮合物，是一種縮酚酸類多羥基化合物，淡黃色無定形粉末，分子式C36H30O16。具有改善腎功能，防治心血管疾病，抗缺血損傷，具有肝損傷保護作用，抗凝血和抗血栓，抗炎，改善腎功能等多種藥理作用。丹參素，白色針狀結晶，分子式C9H10O5。具有抗凝、抗氧化作用，還具有改善心臟功能，擴張冠狀動脈作用。

紅花苷是紅花主要有效成分之一，文獻報道紅花苷可抑制血小板聚集，對大鼠體外血栓形成有明顯抑制效果。羥基紅花黃色素A是具有單查爾酮苷類結構的化合物，是紅花藥理功效的最有效水溶性成分，可抑制血小板激活因子誘發的血小板聚集與釋放，可競爭性地抑制血小板激活因子與血小板受體的結合，是紅花黃色素的活血化瘀有效成分。

然而目前，未見以含有大黃素和/或大黃酸組成的大黃總蒽醌，黃芪多糖和/或黃芪甲苷組成的黃芪提取物，丹參總酚酸或紅花苷以固定投藥量組合用于治療腎臟及其他疾病的報道，更未見到還含有大黃酚和大黃素甲醚或毛蕊異黃酮，毛蕊異黃酮苷等用于治療腎臟疾病。本發明公開了一種治療腎臟疾病的組合藥物，為臨床治療腎臟疾病提供了新的方法。

發明內容

經過大量試驗研究證實，本發明公開的藥物組合物能有效治療慢性腎衰、腎病綜合征、腫瘤等疾病。

本發明組合物含有大黃總蒽醌，黃芪提取物，丹參總酚酸或紅花苷。其中大黃總蒽醌中大黃酸和/或大黃素的含量不得低于60％，黃芪提取物中黃芪多糖和/或黃芪甲苷的含量不得低于60％，丹參總酚酸中丹參酚酸B和/或丹參素的含量不得低于50％。

本發明組合物中大黃總蒽醌可以用大黃素和/或大黃酸代替。

本發明組合物中黃芪提取物可以用黃芪多糖和/或黃芪甲苷代替。

本發明組合物中丹參總酚酸可以用丹參酚酸B和/或丹參素代替。

本發明組合物中紅花苷可以用羥基紅花黃色素A代替。

本發明組合物還可含有大黃酚和大黃素甲醚或毛蕊異黃酮，毛蕊異黃酮苷，丹參酚酸A,羥基紅花黃色素A等。