[發(fā)明專利]一種治療阿爾茨海默病的藥物組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410167902.4
• 申請(qǐng)日: 2014-04-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103961621B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王智英;強(qiáng)六平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川蜀源博業(yè)醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/9062
• 分類號(hào): A61K36/9062;A61P25/28;A61P13/12;A61P25/20
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)51222
• 代理人: 李高峽,全學(xué)榮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療阿爾茨海默病的藥物組合物，屬藥物領(lǐng)域。

背景技術(shù)

自20世紀(jì)90年代以來(lái)，陸續(xù)發(fā)表的癡呆臨床病理學(xué)研究證實(shí)，5-10％的65歲以上老年人患有某種認(rèn)知衰退或癡呆，其中超過(guò)50％的病例原因是阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)，且女性多于男性。阿爾茨海默病，又稱阿爾茨海默病，是一種在老年期發(fā)生的以進(jìn)行性癡呆為主要特征的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。在1907年由德國(guó)醫(yī)生Alois Alzheimer首次描述。其主要臨床表現(xiàn)為進(jìn)行性認(rèn)知功能障礙和記憶力衰退，性格和行為改變，意識(shí)錯(cuò)亂，思考及判斷力喪失，生活自理能力喪失，最終死亡。這種破壞性的大腦退行性疾病剝奪了受害者最具人類特征的品質(zhì)——記憶、推理、抽象化和語(yǔ)言的能力。國(guó)際阿爾茨海默病學(xué)會(huì)于2005年12月在《柳葉刀》上發(fā)表了著名的“德?tīng)柗茄芯抗沧R(shí)”，指出：全球有2430萬(wàn)人患癡呆，每年新增癡呆病例460萬(wàn)(每7秒新增1例患者)。患病人數(shù)每20年增加1倍，到2040年，全球癡呆病例將達(dá)到8110萬(wàn)。AD是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)進(jìn)行性變性疾病，其特征性病理改變?yōu)槔夏臧?Senile plaques，SPs)、神經(jīng)元纖維纏結(jié)(Neurofibrillary tangles，NFTs)，及區(qū)域性神經(jīng)細(xì)胞死亡(神經(jīng)元與神經(jīng)突觸異常丟失)等。NFTs為腦神經(jīng)元內(nèi)異常磷酸化的Tau蛋白聚集而形成，其多少與AD癥狀的嚴(yán)重程度有關(guān)。一個(gè)世紀(jì)以來(lái)，許多科學(xué)家就AD的確切病因及發(fā)病機(jī)制進(jìn)行了不倦的探索和研究，但其致病因素復(fù)雜而至今尚不清楚。目前認(rèn)為，AD是由遺傳學(xué)因素、環(huán)境因素和代謝因素等多因素共同作用引起的一種病理過(guò)程。因此，AD迄今尚無(wú)特效、能中止和逆轉(zhuǎn)病情進(jìn)展的有效療法。目前治療主要在于改善病人標(biāo)志性表現(xiàn)——記憶障礙及影響日常生活的癥狀等。

輕度認(rèn)知功能損害(mildcognitiveimpairment,MCI)是老化和癡呆研究領(lǐng)域新近提出的概念,被認(rèn)為是正常老年人與阿爾茨海默病(AD)或其他癡呆之間的一種過(guò)渡狀態(tài)。研究和認(rèn)識(shí)MCI將有助于對(duì)AD或其他癡呆采取有效預(yù)防和治療措施，延緩疾病的發(fā)生發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種治療阿爾茨海默病的藥物組合物。本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了該藥物組合物的制備方法。

本發(fā)明提供了一種治療阿爾茨海默病的藥物組合物，它含有下述重量配比的原料藥制備而成的制劑：

益智25-75份、菟絲子50-150份、遠(yuǎn)志50-150份、生地黃50-150份、五味子15-45份、川芎50-150份、梔子50-150份。

進(jìn)一步優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原料藥制備而成的制劑：

益智25-75份、菟絲子50-150份、遠(yuǎn)志50-150份、生地黃50-150份、五味子15-45份、川芎50-150份、梔子50-150份。

更進(jìn)一步優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原料藥制備而成的制劑：

益智50份、菟絲子100份、遠(yuǎn)志100份、生地黃100份、五味子30份、川芎100份、梔子100份。

其中，所述的菟絲子為酒煮菟絲子。

本發(fā)明藥物組合物是由益智、菟絲子、遠(yuǎn)志、生地黃、五味子、川芎、梔子的原生藥材或水或有機(jī)溶劑提取物為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。

其中，所述的制劑是片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、口服液。

本發(fā)明還提供了一種制備所述的藥物組合物的方法，它包括如下步驟：

a、稱取各重量配比的原料藥；

b、取益智、川芎，加水浸泡，提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油與提取液，待用，藥渣備用；

c、取剩余藥材，同b步驟的藥渣混合，加水煎煮，合并b步驟制備的提取液，加入乙醇沉淀，靜置，濾過(guò)，濾液濃縮，干燥；

d、取c步驟制備的干燥產(chǎn)物，加入b步驟的揮發(fā)油以及藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學(xué)上常用的制劑。

其中，b步驟為：取益智加入30倍量水浸泡1小時(shí)后，加入川芎，按水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油4小時(shí)，分別收集揮發(fā)油與提取液，待用；c步驟所述的乙醇濃度為：65％-95％乙醇；優(yōu)選地，乙醇濃度為：85％乙醇。

本發(fā)明還提供了所述的藥物組合物在制備預(yù)防或/和治療阿爾茨海默病的藥物中的用途。

本發(fā)明還提供了所述的藥物組合物在制備補(bǔ)腎填精，寧心安神，開(kāi)竅益智的藥物中的用途。

本發(fā)明還提供了該藥物組合物在制備治療輕度認(rèn)知功能損害的藥物中的用途。