[發明專利]環杷明內酰胺類似物及其使用方法無效
| 申請號: | 201410167875.0 | 申請日: | 2008-03-07 |
| 公開(公告)號: | CN104193797A | 公開(公告)日: | 2014-12-10 |
| 發明(設計)人: | A·C·卡斯特羅;M·J·格羅甘;A·萊斯卡博;M·特倫布萊 | 申請(專利權)人: | 無限發現股份有限公司 |
| 主分類號: | C07J73/00 | 分類號: | C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06 |
| 代理公司: | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人: | 胡嘉倩 |
| 地址: | 美國馬*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 環杷明 內酰胺 類似物 及其 使用方法 | ||
1.式1化合物或其藥學上可接受的鹽,
式中;
R1是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、羥基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、鹵代烷基、烷氧基、-SR20、-OR20、-N(R20)(R20)、-C(O)R20、-CO2R20、-OC(O)R20、-C(O)N(R20)(R20)、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)C(O)N(R20)(R20)、-S(O)R20、-S(O)2R20、-S(O)2N(R20)(R20)、-N(R20)S(O)2R20、-[(W)-C(O)]PR20、-[(W)-C(O)O]pR20、-[(W)-OC(O)]pR20、-[(W)-SO2]PR20、-[(W)-N(R20)SO2]pR20、-[(W)-C(O)N(R20)]pR20、-[(W)-O]pR20、-[(W)-N(R20)]pR20或-[(W)-S]pR20;
R2、R7和R13各自獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、鹵素、羥基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、烷硒基、芳烷硒基、芳硒基、烷硫基、芳烷硫基、芳硫基、雜芳基或雜芳烷基;
R3是H;或者R2和R3一起形成鍵;
R4和R5各自獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、腈、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、鹵素、巰基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、羥基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、雜芳基或雜芳烷基;或者R4和R5一起形成=O、=S、=N(R20)、=N-OR20或=N(N(R20)2);
R6是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基或芳烷基;
R8和R12各自獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基或芳烷基;或者R7和R8一起形成鍵;或者R12和R13一起形成鍵;
R9和R10各自獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、腈、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基;或者R9和R10一起形成=O、=N(R20)、=N-OR20或=S;
R11是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、-C(O)R20、-C(S)R20、-CO2R20、-SO2R20、-C(O)N(R20)(R20)或-C(S)N(R20)(R20);或具有式-[C(R20)2]q-R21;
每次出現時,R20獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或-[C(R)2]q-R21;其中R各自獨立地是H或C1-C6烷基;或者任何兩個R20可一起形成含有0-3個雜原子的4-8元任選取代的環,所述雜原子選自N、O、S或P;
每次出現時,R21獨立地是H、環烷基、芳基、雜芳基、雜環基;烷氧基、芳氧基、酰氧基、鹵素、巰基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、羥基、氨基、酰基氨基、酰氨基或含羰基基團;
每次出現時,R22獨立地是H、鹵素、酯、酰胺或腈;
p是0、1、2、3、4、5或6;
q是0、1、2、3、4、5或6;
W是雙基;
X是鍵或-C(R22)2-;和
無論單獨或作為另一基團的一部分,烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基各自是任選取代的。
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