[發明專利]一種香菇多糖制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201410167814.4
• 申請日: 2014-04-24
• 公開（公告）號: CN103932995A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 朱益鋒;陳林祥;趙蕾
• 申請（專利權）人: 上海慈瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/715;A61P35/00;A61P9/00
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 翁若瑩

技術領域

本發明涉及一種香菇多糖制劑的制備方法，屬于醫藥科學領域。

背景技術

香菇多糖是從優質香菇子實體中提取的有效活性成分，香菇多糖中的活性成分是具有分支的β-(1-3)-D-葡聚糖，主鏈由β-(1-3)-連接的葡萄糖基組成，沿主鏈隨機分布著由β-(1-6)連接的葡萄糖基，呈梳狀結構。研究表明香菇的活性多糖成分β-(1-3)-D-葡聚糖對抑制異源的、同源的、甚至是遺傳性的腫瘤都有效。目前公知的香菇多糖制劑方法是采用適宜濃度的氫氧化鈉溶液溶解，用鹽酸進行調節pH至中性，再進行制備。但是，該方法會反應生成氯化鈉，鈉鹽的攝入量與血壓上升有關，日均攝鈉量每增加1克，平均收縮壓就增加約2毫米汞柱(0.27千帕)，平均舒張壓升高1.7毫米汞柱(0.26千帕)，所以此類制劑不適宜用于兼患心血管疾病患者的治療。現有技術中，普遍認為高溫溶解會破壞香菇多糖中有效成分的三螺旋結構，進而影響藥效。

本發明采用高溫的方法，解決了目前香菇多糖在水中不溶以及部分多糖均質后團聚膠化的問題，克服了以往做法的毒副作用(中國專利申請200910071190.5)、浪費時間(如利用透析濃縮至少需要36小時(中國專利申請200910056460.5))和香菇多糖不穩定(酸堿可引起水解反應(中國專利申請200510022144.8和00112407.2))等問題。

發明內容

本發明的目的是提供一種不含鹽的香菇多糖制劑的制備方法。

為了實現上述目的，本發明提供了一種香菇多糖制劑的制備方法，其特征在于，具體步驟為：將0.2～3.0重量份的香菇多糖和1000重量份的純化水混合，在105℃～145℃下攪拌1～6h，使其溶解得到澄清溶液；將所得的澄清溶液與20～150重量份的凍干賦形劑或凍干賦形劑溶液混合，分裝入瓶，凍干后，封口。

優選地，所述的凍干賦形劑為甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖或山梨醇。

更優選地，所述的凍干賦形劑為甘露醇或山梨醇。

優選地，所述的香菇多糖與純化水的重量比為：1∶1000。

優選地，所述的攪拌溫度為125℃，時間為4小時。

與現有技術相比，本發明的有益效果是：

1、本發明克服了技術偏見，采用高溫溶解方法溶解香菇多糖，證明了高溫溶解并不會破壞其中的活性成分；

2、本發明的香菇多糖制劑穩定，由于不含鹽，臨床上不僅適用于一般患者，更適用于兼患心血管疾病的患者；

3、由于采用高溫溶解，無需進行藥液pH的調節，操作更加簡便且更能有效的防止生產過程的人為差錯；

4、本發明方法未添加任何酸堿進行輔助溶解，更便于清潔及清潔驗證。

附圖說明

圖1為葸酮硫酸法測定多糖含量結果圖；

圖2a為實施例1未調pH之前的吸光度圖；

圖2b為實施例1調節pH之后的吸光度圖；

圖3a為實施例2未調pH之后的吸光度圖；

圖3b為實施例2調節pH之后的吸光度圖。

具體實施方式

為使本發明更明顯易懂，茲以優選實施例，作詳細說明如下。本發明中的高壓溶解釜為外購，生產公司為威海匯鑫化工機械有限公司，型號為GSH型。本發明所述的香菇多糖采用公開號為CN101161112、專利號為ZL200610116956.3的中國專利《一種香菇多糖分離純化的方法》實施例中記載的方法分離純化而得。

實施例1

稱取香菇多糖原料藥50.0mg，將其與純化水50.0ml混合，置于高壓溶解釜中，在125℃、0.14MP壓力下攪拌4h使其溶解，得到香菇多糖澄清溶液；將1.75g市售的甘露醇溶解于50.0ml純化水中，得到甘露醇溶液；將上述的香菇多糖澄清溶液與上述的甘露醇溶液混合均勻，過0.22μm濾膜，灌裝于10ml安瓿瓶內，每只安瓿瓶灌裝2ml，至凍干箱進行凍干，出箱后封口。采用葸酮硫酸法測定含量(測定結果如圖1所示)。

實施例2

稱取香菇多糖原料藥100.0mg，將其與純化水50.0ml混合，置于高壓溶解釜中，在135℃、0.22MPa壓力下攪拌3h使其溶解，得到香菇多糖澄清溶液；將3.5g市售的甘露醇溶解于150.0ml純化水中，得到甘露醇溶液；將上述的香菇多糖澄清溶液與上述的甘露醇溶液混合均勻，過0.22μm濾膜，灌裝于10ml安瓿瓶內，每只安瓿瓶灌裝2ml，至凍干箱進行凍干，出箱后封口。采用葸酮硫酸法測定含量(測定結果如圖1所示)。

實施例3