[發明專利]pH選擇性抗腫瘤多肽及其應用有效
| 申請號： | 201410163472.9 | 申請日： | 2014-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN103936834A | 公開（公告）日： | 2014-07-23 |
| 發明（設計）人： | 屠志剛 | 申請（專利權）人： | 江蘇大學 |
| 主分類號： | C07K7/08 | 分類號： | C07K7/08;C07K14/00;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 212013 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ph 選擇性 腫瘤 多肽 及其 應用 | ||
1.一種pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，所述多肽具有如I、II或III所示的氨基酸序列：
I：AYVIFIAGVFKGITKIVIL；
II：X-?AYVIFIAGVFKGITKIVIL；
III：根據I的序列取代部分氨基酸合成制備的序列。
2.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，II中X為DDQ時，
所述多肽具有SEQ?ID?NO.2所示的氨基酸序列；X為RKQ時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.3所示的氨基酸序列；X為DGDPSQ時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.4所示的氨基酸序列；X為時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.5所示的氨基酸序列。
3.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，III中所述的序列，
當I的序列11位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.6所示的氨基酸序列；
當I的序列15位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.7所示的氨基酸序列；
當I的序列11和15位均被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.8所示的氨基酸序列；
當I的序列5位被色氨酸、11位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.9所示的氨基酸序列；
當I的序列5位被色氨酸，15位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.10所示的氨基酸序列；
當I的序列10位被色氨酸，11位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.11所示的氨基酸序列；
當I的序列10位被色氨酸，15位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.12所示的氨基酸序列；
當I的序列10位被色氨酸，11和15位被組氨酸取代時，所述多肽具有SEQ?ID?NO.13所示的氨基酸序列。
4.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，具有?III?所示的氨基酸序列。
5.根據權利要求1-3任一所述pH選擇性抗腫瘤多肽?，其特征在于，I?、II?和III所示多肽與細胞膜的脂質結構有親和力。
6.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，I?所示多肽的第5位和10位有苯丙氨酸，11和15位有賴氨酸，由19個氨基酸所組成。
7.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，I?和II?所示多肽的篩選方法為采用核糖體展示技術，使用的是生物素-脂質小囊為篩選底物。
8.根據權利要求1所述pH選擇性抗腫瘤多肽，其特征在于，III?所示多肽的制備方法，采用多肽固相合成法，根據權利要求1所述抗腫瘤多肽?I?的序列取代部分氨基酸合成制備。
9.權利要求1-8任一所述pH選擇性抗腫瘤多肽在抗腫瘤藥物制備上的應用。
10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為肺癌或乳腺癌。
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