[發(fā)明專利]胡椒基戊二烯異丁酰胺的保肝護(hù)肝應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410163127.5
• 申請(qǐng)日: 2014-04-23
• 公開（公告）號(hào): CN104997770A
• 公開（公告）日: 2015-10-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 博日吉汗格日勒?qǐng)D;昭日格圖;史保明;白朝魯門;唐廣玉;那日蘇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 內(nèi)蒙古博日吉汗高新技術(shù)開發(fā)有限公司;內(nèi)蒙古蒙藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/36
• 分類號(hào): A61K31/36;A61P1/16;A23L1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，涉及胡椒基戊二烯異丁酰胺保肝護(hù)肝的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

我國(guó)現(xiàn)有乙肝病毒感染者約1億多人，有慢性乙肝病人2000萬人，是名副其實(shí)的“乙肝大國(guó)”。我國(guó)現(xiàn)有的肝硬化、肝癌等嚴(yán)重疾病，80％以上都是由乙肝發(fā)展而來。由于目前尚無徹底的一次性治愈乙肝的特效藥物問世，乙肝治療的難度較大，其診療過程注定是一場(chǎng)漫長(zhǎng)的“馬拉松戰(zhàn)役”，應(yīng)該采取預(yù)防為主、治療為輔的防治策略。?

黑胡椒是藥食同源植物，是國(guó)內(nèi)外常用的食品調(diào)料，收載于《中國(guó)藥典》(2010年版227頁)和《中華本草》(蒙藥卷287頁)。黑胡椒，英文名：FRUCTUS?PIPERIS，本品為胡椒科植物胡椒Piper?nigrumL.的干燥近成熟或成熟果實(shí)。秋末至次春果實(shí)呈暗綠色時(shí)采收，曬干，為黑胡椒。性狀：黑胡椒呈球形，直徑3.5～5mm。表面黑褐色，具隆起網(wǎng)狀皺紋，頂端有細(xì)小花柱殘跡，基部有自果軸脫落的疤痕。質(zhì)硬，外果皮可剝離，內(nèi)果皮灰白色或淡黃色。斷面黃白色，粉性，中有小空隙。氣芳香，味辛辣。性味與歸經(jīng)：辛，熱。歸胃、大腸經(jīng)。功能與主治：溫中散寒，下氣，消痰。用于胃寒嘔吐，腹痛泄瀉，食欲不振，癲癇痰多。?

2002年開始，博日吉汗格日勒?qǐng)D、金樁、趙睿國(guó)、包蘭蘭、吳勇、麻春杰、韓景芬等，對(duì)胡椒科植物蓽茇乙醇提取物及其衍生物做了大量的研究工作，首次分離出足量的胡椒基酰胺天然物質(zhì)：蓽茇啉Pipemonaline，C₂₁H₂₇NO₃，蓽茇寧Piperlonguminine，C₁₆H₁₉NO₃和胡椒堿Piperine，?C₁₇H₁₉NO₃。?

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明人經(jīng)大量的研究令人驚奇地發(fā)現(xiàn)胡椒基戊二烯異丁酰胺具有優(yōu)異的保肝護(hù)肝作用。?

本發(fā)明的目的是提供胡椒基戊二烯異丁酰胺保肝護(hù)肝的應(yīng)用。?

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，胡椒基戊二烯異丁酰胺，或GB-N，是指下列結(jié)構(gòu)的化合物：?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備保肝護(hù)肝藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備降低谷草轉(zhuǎn)氨酶的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備保肝護(hù)肝保健品中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶的保健品中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒酸在制備降低谷草轉(zhuǎn)氨酶的保健品中的應(yīng)用。?

本發(fā)明提供了一種胡椒基戊二烯異丁酰胺在制備保肝護(hù)肝藥物中的應(yīng)用，其中所述藥物，其單位劑量中的胡椒基戊二烯異丁酰胺含量為0.5mg-2000mg，更優(yōu)選地為1mg-1000mg。?

在本發(fā)明的實(shí)施方案中，本發(fā)明胡椒基戊二烯異丁酰胺的給藥途徑包括口服給藥、或非胃腸道給藥。對(duì)于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員而言，本發(fā)明胡?椒基戊二烯異丁酰胺可根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)來制備成口服藥物制劑、注射劑、保健食品，例如，根據(jù)崔德福主編的《藥劑學(xué)》(第6版)，人民衛(wèi)生出版社，2007年8月，制備成液體制劑(如口服溶液、注射液等)、固體制劑(片劑、膠囊劑等)。對(duì)于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員而言，本發(fā)明胡椒基戊二烯異丁酰胺每日的用量可以為10mg至5g，可采用每日一次，或者每日二至三次。?

本發(fā)明的胡椒基戊二烯異丁酰胺可以通過中國(guó)發(fā)明專利ZL20041009611.7中公開的方法制備：?

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1?

1胡椒酸的制備：?

胡椒堿(來源參見CN1330545A)10g在20％的KOH乙醇溶液中攪拌回流6小時(shí)。水解完全后冷卻放置一段時(shí)間后使得胡椒酸固體析出，抽濾并用乙醇洗滌得到的固體物質(zhì)。用水將該固體物質(zhì)全部溶解后，抽濾除去不溶物質(zhì)。用鹽酸溶液調(diào)節(jié)水溶液PH值至酸性，此時(shí)胡椒酸全部析出。抽濾得到的胡椒酸并用水洗滌除去過量的酸。凍干得到純凈的淡黃色胡椒酸8.66g。熔點(diǎn)；206-208℃，產(chǎn)率：86.6％HPLC的保留時(shí)間：0.9383min(C₁₈5μm3.9×150mm分析柱，用70％甲醇與30％水作流動(dòng)相)。?

2胡椒基戊二烯異丁酰胺甲酯的制備：?