[發明專利]聚合物-藥劑綴合物、顆粒、組合物和相關使用方法

無效

• 申請號: 201410161936.2
• 申請日: 2010-03-26
• 公開（公告）號: CN103932972A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: S·伊萊亞索夫;T·C·克勞福德;G·甘格爾;L·A·賴特爾;P-S·額
• 申請（專利權）人: 天藍制藥公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/48
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.一種顆粒，包含：

a)多種疏水性聚合物-藥劑綴合物，其中

i)所述多種疏水性聚合物-藥劑綴合物中的各疏水性聚合物-藥劑綴合物包含附接藥劑的疏水性聚合物，

b)多種親水性-疏水性聚合物，其中

i)所述多種親水性-疏水性聚合物中的各親水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的親水性部分，

c)表面活性劑。

2.權利要求1所述的顆粒，包含：

a)多種疏水性聚合物-藥劑綴合物，其中

i)所述多種疏水性聚合物-藥劑綴合物中的各疏水性聚合物-藥劑綴合物包含附接藥劑的疏水性聚合物，

ii)所述附接藥劑的疏水性聚合物能夠是均聚物或由多于一種單體亞單元構成的聚合物，

iii)附接所述藥劑的所述疏水性聚合物的重均分子量為約4-15kD，

iv)所述藥劑是所述顆粒的約1-30重量％，以及

v)所述多種疏水性-藥劑綴合物是所述顆粒的約25-80重量％；

b)多種親水性-疏水性聚合物，其中

i)所述多種親水性-疏水性聚合物中的各親水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的親水性部分，

ii)所述親水性部分的重均分子量為約1-6kD(例如2-6kD)，和

iii)所述多種親水性-疏水性聚合物是所述顆粒的約5-30重量％；

以及

c)表面活性劑，其中所述表面活性劑是所述顆粒的約15-35重量％；以及

其中：

所述顆粒直徑小于約200nm。

3.權利要求2所述的顆粒，其中a)iii)附接所述藥劑的所述疏水性聚合物的重均分子量為約4-8kD。

4.權利要求2所述的顆粒，包含：

a)多種疏水性聚合物-藥劑綴合物，其中

i)所述多種疏水性聚合物-藥劑綴合物中的各疏水性聚合物-藥劑

綴合物包含附接藥劑的疏水性聚合物，

ii)所述附接藥劑的疏水性聚合物能夠是均聚物或由多于一種單體亞單元構成的聚合物，

iii)附接所述藥劑的所述疏水性聚合物的重均分子量為約4-15kD，

iv)所述藥劑是所述顆粒的約1-30重量％，和

v)所述多種疏水性-藥劑綴合物是所述顆粒的約25-80重量％，

b)多種親水性-疏水性聚合物，其中

i)所述多種親水性-疏水性聚合物中的各所述親水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的親水性部分，

ii)所述親水性部分的重均分子量為約1-6kD(例如2-6kD)，其中如果所述親水性部分的重均分子量為約1-3kD，例如約2kD，所述親水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比為1∶3-1∶7，并且如果所述親水性部分的重均分子量為約4-6kD，例如約5kD，所述親水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比為1∶1-1∶4；以及

iii)所述多種親水性-疏水性聚合物是所述顆粒的約5-30重量％；和

c)表面活性劑，其中

所述表面活性劑是所述顆粒的約15-35重量％；以及

其中：

所述顆粒直徑小于約200nm。

5.權利要求4所述的顆粒，其中a)iii)附接所述藥劑的所述疏水性聚合物的重均分子量為約4-8kD。