[發(fā)明專利]含有己脒定和維A類化合物的用于改善皮膚的組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410161727.8
• 申請日: 2010-08-20
• 公開（公告）號: CN103948518A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發(fā)明（設計）人: 樸鍾喜;樸信榮;申洪柱;金度勳;李昌根;樸元錫;高現(xiàn)珠;金正煥;金亨俊
• 申請（專利權）人: 株式會社愛茉莉太平洋
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61K8/41;A61K8/46;A61K8/68;A61K31/155;A61Q19/00;A61P17/10;A61P17/08;A61K31/07
• 代理公司: 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 黎艷;萬志香

技術領域

本發(fā)明涉及用于改善皮膚條件的組合物，所述組合物含有己脒定（hexamidine）或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A（retinoid）或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

背景技術

痤瘡是發(fā)生在皮膚毛囊和皮脂腺中的一種炎癥性疾病。痤瘡的內(nèi)因包括由于內(nèi)分泌行為，例如壓力或經(jīng)期相關的孕酮分泌的皮質醇等激素的改變引起的皮脂分泌或皮脂成分紊亂，以及由于皮脂分泌過多引起的皮脂腺和毛囊的封閉。

痤瘡的外因包括皮脂的增加，皮脂的增加是引起生長在皮脂腺中的痤瘡丙酸桿菌的刺激因素，刺激毛囊上皮壁，使上皮細胞內(nèi)表面角質層增厚，從而由于毛囊的異常角化以及進入毛囊的氧氣減少最終導致引起封閉。這些條件有利于厭氧的痤瘡丙酸桿菌的生長，引起痤瘡，從而加速病變痤瘡中的痤瘡丙酸桿菌的生長。

同時，通常皮膚表面存在的皮脂接近0.05-0.4?mg/cm²。這些皮脂是通過兩種不同的途徑產(chǎn)生的：皮脂脂質，如甘油三酯、角鯊烷或蠟酯，以及上皮細胞產(chǎn)生的上皮脂質，例如磷脂或膽固醇。

皮脂與水（如汗液）結合，在皮膚表面生成以弱酸乳液形式存在的薄的皮脂層，以便作為皮膚表面的潤滑劑，防止外來異物的引入以及皮膚水分的蒸發(fā)，并保護皮膚免受各種物理和化學刺激。

然而，據(jù)報道過多的皮脂會引起脂溢性皮炎，如痤瘡，由紫外線產(chǎn)生的脂質過氧化物是引起皮膚刺激的原因之一。

發(fā)明內(nèi)容

[技術問題]

已發(fā)現(xiàn)己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽與維A酸或其衍生物或其藥學上可接受的鹽能結合可提供協(xié)同效應，以達到預防、改善和治療痤瘡，控制皮脂，控制毛孔以及預防、改善和處理皮膚色素沉著的顯著良好效果。因此，本發(fā)明旨在提供用于改善皮膚條件的組合物，所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

?[技術方案]

一方面，本發(fā)明提供用于預防、改善或治療痤瘡的組合物，所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

另一方面，本發(fā)明提供用于控制皮脂的組合物，所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

另一方面，本發(fā)明提供用于控制毛孔的組合物，所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

另一方面，本發(fā)明提供用于預防、改善和治療皮膚色素沉著的組合物，所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽。

?[有益效果]

本發(fā)明公開的組合物含有作為活性成分的己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受的鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽，因此，通過組分間的協(xié)同效應，提供了預防、改善和治療痤瘡，控制皮脂，控制毛孔，以及預防、改善和治療皮膚色素沉著的卓越效果。

當所述組合物含有作為活性成分的、己瞇定或其衍生物或其藥學上可接受鹽以及類維生素A或其衍生物或其藥學上可接受的鹽時，還可含有具有減輕皮膚刺激效果的神經(jīng)酰胺。

附圖說明

圖1為測試實施例1中對面部涂敷己瞇定、維A醇（即維生素A，retinol）或己瞇定和維A醇后與未做任何處理時痤瘡病變數(shù)量的變化率（%）的圖表。

圖2展示了測試實施例2中未作任何處理和面部涂敷己瞇定、維A醇或己瞇定和維A醇測試前和測試4周后的皮脂分布的紫外線照片（a和b部分是未做處理時測試前和測試4周后的照片；c和d部分是涂敷比較實施例1時測試前和測試4周后的照片；e和f部分是涂敷比較實施例2時測試前和測試4周后的照片；g和h部分是涂敷實施例1時測試前和測試4周后的照片，其中皮脂以光點的形式表示（紅點代表氧化皮脂，綠點和黃點代表非氧化皮脂））。

圖3為測試實施例2中涂敷己瞇定、維A醇或己瞇定和維A醇與未做任何處理時相比的皮脂腺位置變化率（%）的圖表。