[發明專利]圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410159716.6
• 申請日: 2014-04-21
• 公開（公告）號: CN103922991A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 楊中鐸;智康康;王鳴剛
• 申請（專利權）人: 蘭州理工大學
• 主分類號: C07D209/14
• 分類號: C07D209/14;A61K31/4045;A61P25/24;A61P25/16
• 代理公司: 蘭州振華專利代理有限責任公司 62102
• 代理人: 董斌

技術領域

本發明涉及圓錐山螞蝗枝葉的生物堿的制備技術。

?背景技術

隨著全球經濟的快速發展以及人口老齡化問題的不斷加重，現代人們的生活壓力越來越大，抑郁癥和帕金森病的患者越來越多。因此治療抑郁癥和帕金森病藥物（單胺氧化酶抑制劑類藥物）的研究引起了人們的廣泛興趣。對于尋找這樣的藥物來說，藥用植物是一個非常豐富的資源，其藥用成分具有療效好、副作用小、作用面廣等優點。??

圓錐山螞蝗（Desmodium?elegans）為豆科山螞蝗屬植物，生于山腳路邊、低山坡疏林下、林緣、田邊或草叢中。分布于陜西西南部、甘肅、四川、貴州西北部、云南西北部和西藏等地。目前，圓錐山螞蝗的研究主要集中在其形態，資源方面的研究。到目前為止未見其抗單胺氧化酶活性成分及抗抑郁抗帕金森的報道。

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發明內容

本發明的目的是提供一種圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物及其制備方法和用途。

本發明是圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物及其制備方法和用途，圓錐山螞蝗（Desmodium?elegans）枝葉中分離出的化合物，其化學名為：(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2,?6,?6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one，其俗名為Desmodeleganine，其結構經波譜解析方法確定，體內外活性實驗表明：該化合物在體外具有單胺氧化酶抑制活性，在體內具有抗抑郁及抗帕金森作用。???

圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物是從圓錐山螞蝗枝葉中經過大孔樹脂、MCI、硅膠柱層析分離所得，化學名為:?[(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2,?6,?6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one],經波譜解析和化學方法確定其化學結構為：

圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物的制備方法，包括以下步驟：

???????（1）稱取粉碎的山螞蝗枝葉，加入6倍體積95%的工業乙醇，充分混勻，回流提取2小時，過濾，濾渣重復提取一次，合并收集濾液，濃縮得到乙醇提取浸膏備用；

（2）將乙醇提取浸膏懸浮于2倍量的蒸餾水中，用2?mol/L?HCl?調懸浮水溶液至pH?=?2～3，靜置過夜；抽濾；再用4?mol/L?NaOH溶液調pH=10～11，用氯仿等體積萃取，減壓濃縮，得生物堿提取物；

（3）將生物堿提取物用HPD-100大孔樹脂進行柱層析、以水，30%、50%、70%、90%、100%乙醇梯度洗脫，收集50-70%洗脫部分；?

（4）將大孔樹脂柱層析后的50-70%洗脫部分，濃縮，用MCI-gel-CHP-20P樹脂柱層析，用水，30%、50%、70%、90%、100%甲醇梯度洗脫，收集50-70%洗脫部分，濃縮；濃縮物進行硅膠柱色譜，三氯甲烷-甲醇?(50∶1～1∶1)梯度洗脫，經過TLC硫酸乙醇顯色劑檢測顯色，合并相同組分，得到該化合物。

圓錐山螞蝗枝葉中分離的化合物的用途，該化合物作為單胺氧化酶抑制劑，用于制備預防、治療抑郁癥和帕金森病的藥物。

該化合物作為制備抑郁癥和帕金森病藥物組分之一的用途。

本發明提供的化合物（化合物1）的結構鑒定方法為：

1、化合物1的理化性質數據

無色油狀，旋光度：+50°：氯仿：甲醇=1：1溶劑系統展開，硫酸乙醇顯色為黃色斑點，碘化鉍鉀溶液顯色為紅色斑點，Rf值=0.15。IR（溴化鉀壓片，cm^-1）特征數據：3420-說明含有羥基，1631-說明含有羰基。