[發(fā)明專利]一種植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410145071.0
• 申請(qǐng)日: 2014-04-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103877587A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杜云建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇省海洋資源開(kāi)發(fā)研究院(連云港）
• 主分類號(hào): A61K47/38
• 分類號(hào): A61K47/38;A61K9/48
• 代理公司: 連云港潤(rùn)知專利代理事務(wù)所 32255
• 代理人: 劉喜蓮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥用腸溶硬殼膠囊產(chǎn)品；本發(fā)明還涉及利用植物多糖制備藥用腸溶硬殼膠囊的方法。

背景技術(shù)

空心膠囊是最常用的藥品裝填材料之一，具有亮麗的外觀，可掩蔽藥物的異味，易于吞服，使消費(fèi)者易于接受，功能因子的生物利用度高，輔料用量少，在胃腸道中崩解快，一般服后即可崩解釋放功能物質(zhì)，現(xiàn)有空心硬膠囊多以動(dòng)物明膠為壁材制備，因此目前我國(guó)的藥用硬殼空心膠囊基本全部是由動(dòng)物明膠作為成膜囊材。但是隨著研究的不斷深入,由于明膠屬于蛋白類物質(zhì)，吸濕性強(qiáng)，并能把吸收的水分轉(zhuǎn)移給內(nèi)容藥物，使藥品吸潮變質(zhì)，導(dǎo)致質(zhì)量不合格和有效期短，且蛋白質(zhì)類物質(zhì)遇醛類物質(zhì)易發(fā)生交聯(lián)固化反應(yīng)，這些都限制了動(dòng)物明膠硬質(zhì)膠囊的使用范圍，如不宜充填易吸濕易風(fēng)化和與囊材發(fā)生反應(yīng)的填充物(如含醛基的物質(zhì))，此外明膠膠囊在體內(nèi)的崩解性能容易波動(dòng)，往往會(huì)使藥物的有效成分難以準(zhǔn)確釋放明膠溶液的粘度受溫度影響很大，在生產(chǎn)過(guò)程中很容易因溫度變化導(dǎo)致的粘度變化而使膠囊制備工藝控制發(fā)生困難，動(dòng)物膜易發(fā)生氨基酸的交聯(lián)反應(yīng),造成膜的溶出度降低，而且動(dòng)物明膠膜的干燥失重比例高,不適于吸濕性藥物的填充,也易造成膜的脆碎度升高；再者，一些不法的企業(yè)采用工業(yè)明膠生產(chǎn)含鉻超標(biāo)的毒膠囊，給患者的健康帶來(lái)危害。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種原料組成更為簡(jiǎn)單安全、制造容易的植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊。

本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題是提供前述植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊的制備方法。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是通過(guò)以下的技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)的。本發(fā)明是一種植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊，其特點(diǎn)是：該膠囊的主要重量配比組成為：

海藻酸鈉???10-14；

CMC???????1-3；

聚乙二醇PEG-400，其含量為海藻酸鈉的1-1.5%。

本發(fā)明所述的植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊技術(shù)方案中：聚乙二醇PEG-400的含量?jī)?yōu)選為海藻酸鈉的1.27%。

本發(fā)明所述的植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊技術(shù)方案中：該膠囊的主要重量配比組成最優(yōu)選為：

海藻酸鈉???12；

CMC???????2；

聚乙二醇PEG-400，其含量為海藻酸鈉的1.27%。

本發(fā)明所述的植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊技術(shù)方案中：該膠囊的組成中還含有適量的色素。所述的色素為常規(guī)色素。

本發(fā)明所要解決的另一個(gè)技術(shù)問(wèn)題是通過(guò)以下的技術(shù)方案來(lái)進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)的。本發(fā)明還提供了一項(xiàng)如上所述的植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊的制備方法，其特點(diǎn)是，其步驟如下：

（1）按以下配料：

海藻酸鈉???10-14重量份；

CMC???????1-3重量份；

聚乙二醇PEG-400，其含量為海藻酸鈉的1-1.5%；

蒸餾水80－90體積份；

重量份與體積份的單位比是：g/mL；

（2）溶膠：各原料混合后，于54－56℃水浴鍋中攪拌均勻至均一膠狀液體，在水浴鍋中保溫備用；按需要制備有顏色的膠囊時(shí)，在混合膠液完全攪拌均勻時(shí)加入適量的色素；

（3）蘸膠成型：蘸膠前不銹鋼膠囊模具用毛刷刷上適量的吐溫-80作為脫模劑；蘸膠時(shí)膠囊模具垂直浸入膠液中，控制模具下行速度和上行速度一致，蘸膠深度一致；蘸膠在54－56℃下進(jìn)行；

（4）鈣化：蘸膠成型后在質(zhì)量濃度為14－16%的氯化鈣溶液中鈣化15-30min；

（5）干燥：在恒溫箱內(nèi)控制溫度55-65℃，利用流動(dòng)的熱空氣蒸發(fā)溶劑，使膠囊殼干燥成型；

（6）脫殼，切割后套合整理即得。

本發(fā)明制備方法中：在溶膠和蘸膠成型步驟中最優(yōu)選在55℃下進(jìn)行。

本發(fā)明制備方法中：鈣化步驟中氯化鈣溶液的質(zhì)量濃度最優(yōu)選為15%。

以下是發(fā)明人做的對(duì)本發(fā)明相關(guān)技術(shù)方案的實(shí)驗(yàn)及其結(jié)果。?

一、植物多糖藥用腸溶硬殼膠囊多糖的選擇及配比的確定

1、不同濃度的海藻酸鈉的成膜性測(cè)定實(shí)驗(yàn)（選擇在50℃的溫度下進(jìn)行濃度測(cè)試）：結(jié)果見(jiàn)表1

?表1不同濃度的海藻酸鈉的性質(zhì)

?????????????????????????????????????????????????

2、不同濃度的CMC的性質(zhì)研究實(shí)驗(yàn)