[發明專利](1R,2S)?2?(3,4?二氟苯基)環丙胺·D?扁桃酸鹽的制備方法有效
| 申請號： | 201410139006.7 | 申請日： | 2014-04-09 |
| 公開（公告）號： | CN104974017B | 公開（公告）日： | 2017-11-17 |
| 發明（設計）人： | 張福利;徐建國;何曉清;吳泰志;顧紅蕾 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07C33/46 | 分類號： | C07C33/46;C07C29/143;C07C211/40;C07C209/58;C07C59/50;C07C51/41 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司31100 | 代理人： | 張睿 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 苯基 環丙胺 扁桃 制備 方法 | ||
1.一種結構如式Ⅴ所示的化合物的制備方法，所述方法是將結構如式Ⅵ所示的化合物通過CBS不對稱還原反應得到結構如式Ⅴ所示的化合物，其特征在于，所述CBS不對稱還原反應的催化劑為結構如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不對稱還原反應的還原劑為硼烷-四氫呋喃；
結構如式Ⅵ所示的化合物與催化劑和還原劑的投料摩爾比為1:0.2-0.4:1.0；
所述反應的溫度為0-30℃；
所述反應的時間為10-100分鐘。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應的溶劑選自甲苯、四氫呋喃、二氯甲烷。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應的溶劑選自甲苯或四氫呋喃。
4.一種結構如式Ⅱ所示的化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：
(1)通過如權利要求1-3任一項所述的方法得到結構如式Ⅴ所示的化合物；
(2)將結構如式Ⅴ所示的化合物與膦酰基乙酸三乙酯發生環丙烷化反應得結構如式Ⅳ所示的化合物；
(3)將結構如式Ⅳ所示的化合物經成酰胺、霍夫曼降解得到結構如式Ⅱ所示的化合物；
5.一種結構如式Ⅰ所示的化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：
(i)通過如權利要求1-3任一項所述的方法得到結構如式Ⅴ所示的化合物；
(ii)將結構如式Ⅴ所示的化合物與膦酰基乙酸三乙酯發生環丙烷化反應得結構如式Ⅳ所示的化合物；
(iii)將結構如式Ⅳ所示的化合物經成酰胺、霍夫曼降解得到結構如式Ⅱ所示的化合物；
(iv)將結構如式Ⅱ所示的化合物與D-扁桃酸成鹽制得結構如式Ⅰ所示的化合物；
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