[發明專利]7,7-二氟-4,5,6,7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶及其衍生物的制備方法在審
| 申請號： | 201410134911.3 | 申請日： | 2014-04-03 |
| 公開（公告）號： | CN104059063A | 公開（公告）日： | 2014-09-24 |
| 發明（設計）人： | 張會利;施成進;盧壽福 | 申請（專利權）人： | 麗水綠氟科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海天翔知識產權代理有限公司 31224 | 代理人： | 呂伴 |
| 地址： | 323000 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡唑 吡啶 及其 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種式（I）或式（II）所示7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法,
其中R1是氫、C1-C9烷基、芐基；R2是氫或羥基；該方法包括以下反應式所示的步驟：
2.如權利要求1所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，當R1是芐基或氫，R2是氫，該方法具體反應式如下：
該方法包括以下步驟：
(1)式(VI)所示化合物在第一溶劑和N,N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛存在下，在-20oC至150℃反應生成式(VII)所示化合物；
(2)式(VII)所示化合物在第二溶劑和水合肼存在下，在-10℃至100℃反應生成式(VIII)所示化合物；
(3)式（VIII）所示化合物在鈀碳或鉑碳存在下，在0至20大氣壓氫氣壓力下，0℃至50℃反應生成式(IX)所示化合物；
(4)式（IX）所示化合物在氯化氫存在下，在0℃至40℃反應生成式(X)所示化合物。
3.如權利要求2所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所用的第一溶劑選自四氫呋喃、1,4-二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、苯、甲苯或乙二醇二甲醚。
4.如權利要求2所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所用的第二溶劑選自四氫呋喃、1,4-二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇、異丙醇或叔丁醇。
5.如權利要求1所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，當R1是芐基或氫，R2是羥基，該方法具體反應式如下：
該方法包括以下步驟:
(1)式（XI）所示化合物在第二溶劑和水合肼存在下，在-10℃至100℃反應生成式(XII)所示化合物；
(2)式（XII）所示化合物在鈀碳或鉑碳存在下，在0至20大氣壓氫氣壓力下，在0℃至50℃反應生成式(XIII)所示化合物；
(3)式（XIII）所示化合物在氯化氫存在下，在0℃至40℃反應生成式(XIV)所示化合物。
6.如權利要求5所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氫吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所用的第二溶劑選自四氫呋喃、1,4-二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇、異丙醇或叔丁醇。
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