[發(fā)明專(zhuān)利]適用作E1活化酶抑制劑的雜芳基化合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410133207.6 | 申請(qǐng)日： | 2007-08-06 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103923021A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-07-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 克里斯托弗·F·克萊本;斯蒂芬·克里奇利;史蒂文·P·蘭斯頓;愛(ài)德華·J·奧爾哈瓦;斯特凡·佩盧索;加布里埃爾·S·韋瑟黑德;斯特潘·維斯科奇爾;伊拉切·維謝爾斯;水谷弘竹;考特尼·卡利斯 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 米倫紐姆醫(yī)藥公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D239/48 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D239/48;C07D473/34;C07D213/82;C07D213/81;C07D251/48;C07D239/47;C07D239/42;C07D487/04;C07D471/04;C07D473/30;C07D239/52;C07D239/34;C07 |
| 代理公司： | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287 | 代理人： | 沈錦華 |
| 地址： | 美國(guó)馬*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 適用 e1 活化 抑制劑 芳基化 | ||
1.一種式(I)化合物：
或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，其中：
環(huán)A為任選地與5元或6元芳基、雜芳基、環(huán)脂肪族環(huán)或雜環(huán)狀環(huán)稠合的6元含氮雜芳基環(huán)，其中任一或兩個(gè)環(huán)經(jīng)任選取代且一個(gè)環(huán)氮原子經(jīng)任選氧化；
W為-CH2-、-CHF-、-CF2-、-CH(R1)-、-CF(R1)-、-NH-、-N(R1)-、-O-、-S-或-NHC(O)-；
R1為C1-4脂肪族基團(tuán)或C1-4氟脂肪族基團(tuán)；或R1為與環(huán)A上的環(huán)位置連接形成5元、6元或7元稠環(huán)的C2-4亞烷基鏈，其中所述亞烷基鏈任選地經(jīng)C1-4脂肪族基團(tuán)、C1-4氟脂肪族基團(tuán)、=O、-CN或-C(O)N(R4)2取代；
X為-CH2-、-CHF-、-CF2-、-NH-或-O-；
Y為-O-、-S-或-C(Rm)(Rn)-；
Ra選自由以下組成的群組：氫、氟、-CN、-N3、-OR5、-N(R4)2、-NR4CO2R6、-NR4C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(O)R5、-OC(O)N(R4)2、-OC(O)R5、-OCO2R6、或任選地經(jīng)一或兩個(gè)取代基取代的C1-4脂肪族基團(tuán)或C1-4氟脂肪族基團(tuán)，其中所述取代基獨(dú)立選自由-OR5x、-N(R4x)(R4y)、-CO2R5x或-C(O)N(R4x)(R4y)組成的群組；或Ra與Rc一起形成鍵；
Rb選自由氫、氟、C1-4脂肪族基團(tuán)和C1-4氟脂肪族基團(tuán)組成的群組；
Rc選自由以下組成的群組：氫、氟、-CN、-N3、-OR5、-N(R4)2、-NR4CO2R6、-NR4C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(O)R5、-OC(O)N(R4)2、-OC(O)R5、-OCO2R6、或任選地經(jīng)一或兩個(gè)取代基取代的C1-4脂肪族基團(tuán)或C1-4氟脂肪族基團(tuán)，其中所述取代基獨(dú)立選自由-OR5x、-N(R4x)(R4y)、-CO2R5x或-C(O)N(R4x)(R4y)組成的群組；或Ra與Rc一起形成鍵；
Rd選自由氫、氟、C1-4脂肪族基團(tuán)和C1-4氟脂肪族基團(tuán)組成的群組；
Re為氫或C1-4脂肪族基團(tuán)；或Re與一個(gè)Rf和介于其間的碳原子一起形成3元至6元螺環(huán)狀環(huán)；或Re與Rm和介于其間的碳原子一起形成稠合環(huán)丙烷環(huán)，其任選地經(jīng)一或兩個(gè)獨(dú)立選自氟或C1-4脂肪族基團(tuán)的取代基取代；
Re′為氫或C1-4脂肪族基團(tuán)；或Re′與Rm和介于其間的碳原子一起形成稠合環(huán)丙烷環(huán)，其任選地經(jīng)一或兩個(gè)獨(dú)立選自氟或C1-4脂肪族基團(tuán)的取代基取代；
各Rf獨(dú)立地為氫、氟、C1-4脂肪族基團(tuán)或C1-4氟脂肪族基團(tuán)；或兩個(gè)Rf一起形成=O；或兩個(gè)Rf與其所連接的碳原子一起形成3元至6元碳環(huán)狀環(huán)；或一個(gè)Rf與Re和介于其間的碳原子一起形成3元至6元螺環(huán)狀環(huán)；
Rm為氫、氟、-N(R4)2或經(jīng)任選取代的C1-4脂肪族基團(tuán)；或Rm與Rn一起形成=O或=C(R5)2；或Rm和Re與介于其間的碳原子一起形成稠合環(huán)丙烷環(huán)，其任選地經(jīng)一或兩個(gè)獨(dú)立選自氟或C1-4脂肪族基團(tuán)的取代基取代；或Rm和Re′與介于其間的碳原子一起形成稠合環(huán)丙烷環(huán)，其任選地經(jīng)一或兩個(gè)獨(dú)立選自氟或C1-4脂肪族基團(tuán)的取代基取代；
Rn為氫、氟或經(jīng)任選取代的C1-4脂肪族基團(tuán)；或Rm與Rn一起形成=O或=C(R5)2；
各R4獨(dú)立地為氫或經(jīng)任選取代的脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或同一氮原子上的兩個(gè)R4與所述氮原子一起形成經(jīng)任選取代的4元至8元雜環(huán)基環(huán)，除所述氮原子之外，其另具有0-2個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的環(huán)雜原子；
R4x為氫、C1-4烷基、C1-4氟烷基或C6-10芳(C1-4)烷基，其芳基部分可經(jīng)任選取代；
R4y為氫；C1-4烷基；C1-4氟烷基；C6-10芳(C1-4)烷基，其芳基部分可經(jīng)任選取代；或經(jīng)任選取代的5元或6元芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)；或R4x和R4y與其所連接的氮原子一起形成經(jīng)任選取代的4元至8元雜環(huán)基環(huán)，除所述氮原子之外，其另具有0-2個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的環(huán)雜原子；且
各R5獨(dú)立地為氫或經(jīng)任選取代的脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；
各R5x獨(dú)立地為氫、C1-4烷基、C1-4氟烷基或經(jīng)任選取代的C6-10芳基或C6-10芳(C1-4)烷基；
各R6獨(dú)立地為經(jīng)任選取代的脂肪族基團(tuán)、芳基或雜芳基；且
m為1、2或3。
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