[發(fā)明專(zhuān)利]用于制備纖維素硬膠囊的組合物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410129189.4
• 申請(qǐng)日: 2014-04-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103933009A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-07-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王文輝;閆豐文;袁國(guó)卿
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吉林文輝膠囊有限公司;中國(guó)科學(xué)院化學(xué)研究所
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A23L1/29
• 代理公司: 上海智信專(zhuān)利代理有限公司 31002
• 代理人: 李柏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及制備用于食品、藥物等的纖維素硬膠囊的組合物，以及該組合物的應(yīng)用。

背景技術(shù)

利用動(dòng)物來(lái)源的明膠制作的膠囊至少已有近200年的歷史。由于明膠可掩蓋許多藥物的不良口感、氣味或?qū)ξ傅拇碳ば?，因此，明膠膠囊很快被推廣應(yīng)用于各種固體制劑的生產(chǎn)中。過(guò)去100年來(lái)，以明膠為原料的各種膠囊曾長(zhǎng)期暢銷(xiāo)于國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)。而上個(gè)世紀(jì)末，瘋牛病的爆發(fā)最終將明膠膠囊拖入了一場(chǎng)前所未有的信任危機(jī)中。而2012年4月，我國(guó)爆發(fā)的“毒膠囊”事件無(wú)疑加劇了我國(guó)人民對(duì)明膠膠囊的不信任感。此外，明膠膠囊本身還存在很多缺點(diǎn)，如：易于滋生微生物，易吸潮，環(huán)境濕度低則柔韌性較差，易碎，環(huán)境濕度大則易于發(fā)生粘連，從而不能裝填易吸濕或?qū)λ舾械乃幬铮幻髂z分子鏈含大量活潑基團(tuán)，易于同灌裝藥物反應(yīng)；此外，由于宗教原因，明膠膠囊受到穆斯林和猶太民族以及素食主義者的抵觸。

同明膠膠囊相比，采用植物基原料來(lái)制備膠囊可明顯改善上述缺點(diǎn)。目前已有多種植物質(zhì)膠囊的應(yīng)用報(bào)道。美國(guó)輝瑞公司膠囊部(Capsugel)率先開(kāi)發(fā)上市全球第一種也是目前影響最大的非明膠膠囊——Vcaps。其主要原料為來(lái)自植物的羥丙甲基纖維素（HPMC），不僅適合歐美人服用，更適合穆斯林、印度教、猶太教和佛教徒等廣大人群服用，Vcaps上市后產(chǎn)銷(xiāo)量迅速攀升，現(xiàn)年銷(xiāo)量在數(shù)百億粒左右。目前Vcaps在我國(guó)也有生產(chǎn)銷(xiāo)售，并在我國(guó)申請(qǐng)了相關(guān)專(zhuān)利（CN200780040028.6）。之后，法國(guó)Capsugel膠囊公司又推出第二種植物膠囊新產(chǎn)品NPcaps，并迅速在國(guó)際膠囊市場(chǎng)占有了一席之地。據(jù)介紹，該產(chǎn)品系采用一種來(lái)自植物的多糖物質(zhì)——普魯蘭糖為原料制作而成。這種植物多糖不僅具有良好水溶性且無(wú)色無(wú)味，可在人體消化道內(nèi)完全生物降解。用其制作的膠囊具有與明膠膠囊相似的各種優(yōu)點(diǎn)，如低氧氣透入性、適合機(jī)器填充性、不會(huì)與膠囊殼內(nèi)的藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、適合任何人群服用等。NPcaps自上市后很快受到世界各地制劑廠(chǎng)的歡迎，年銷(xiāo)量迅速升高，年產(chǎn)量約達(dá)到上百億粒。盡管NPcaps存在諸多優(yōu)點(diǎn)，但其原材料普魯蘭多糖價(jià)格昂貴，難以在國(guó)內(nèi)推廣。

近年來(lái)，有眾多關(guān)于植物質(zhì)硬膠囊的專(zhuān)利申請(qǐng)（例如：CN02827414.8、CN200610093987.1、CN200910186831.1、CN200810016500.9等），但除以羥丙基甲基纖維素為主要原料的硬膠囊近幾年有企業(yè)投產(chǎn)上市外，并未見(jiàn)其它材質(zhì)的膠囊生產(chǎn)。盡管羥丙基甲基纖維素的價(jià)格并不十分昂貴，但在生產(chǎn)過(guò)程中膠液水料比較大，除水較為困難，以其為主要原料制備的膠囊的崩解時(shí)限較長(zhǎng)，因此，目前在國(guó)內(nèi)的市場(chǎng)占有率并不高。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一在于針對(duì)纖維素硬膠囊存在的缺陷，通過(guò)在纖維素基質(zhì)中添加適量的可溶性淀粉，從而提供一種用于制備纖維素硬膠囊的組合物。

本發(fā)明的目的之二在于提供用于制備纖維素硬膠囊的組合物制備的崩解性能提高的纖維素硬膠囊。

本發(fā)明的用于制備纖維素硬膠囊的組合物，以總重量計(jì)，所述的組合物是由12～25wt%的羥丙基甲基纖維素、0.5～7wt%的可溶性淀粉、0.4～2wt%的膠凝劑及余量的水組成。

所述的羥丙基甲基纖維素，在20℃時(shí)，濃度為2wt%的羥丙基甲基纖維素的水溶液具有3～7mpa·s的粘度，優(yōu)選為3～5mpa·s的粘度。

所述的可溶性淀粉，在20℃時(shí)，濃度為9wt%的可溶性淀粉的水溶液具有5～300mpa·s的粘度，優(yōu)選為10～100mpa·s的粘度。

所述的可溶性淀粉是將普通淀粉經(jīng)淀粉工業(yè)常規(guī)的無(wú)機(jī)酸處理工藝得到。

所述的普通淀粉選自木薯淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉、紅薯淀粉、玉米淀粉、豆類(lèi)淀粉、大米淀粉中的一種或幾種；優(yōu)選自木薯淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉、紅薯淀粉中的一種。

所述的膠凝劑選自果膠、黃原膠、刺槐豆膠、卡拉膠、結(jié)冷膠、阿拉伯膠、甘露聚糖、瓜爾膠和魔芋膠中的一種或幾種。

本發(fā)明的用于制備纖維素硬膠囊的組合物的制備方法是：將12～25wt%的羥丙基甲基纖維素、0.5～7wt%的可溶性淀粉、0.4～2wt%的膠凝劑及余量的水混合，即制備得到用于制備纖維素硬膠囊的組合物。

本發(fā)明的纖維素硬膠囊的組合物可采用常規(guī)制備膠囊的工藝制備可迅速崩解的纖維素硬膠囊。