[發(fā)明專(zhuān)利]三氟甲硫基化試劑、合成方法及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410127604.2
• 申請(qǐng)日: 2014-03-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104945348B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-08-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈其龍;徐春發(fā)
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 深圳市中科邦奇氟醫(yī)學(xué)材料有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D275/06
• 分類(lèi)號(hào): C07D275/06;C07D213/76;C07D239/38;C07D263/58;C07D277/78;C07D217/08;C07C313/20;C07C319/24;C07C321/28;C07C323/09;C07C323/07;C07B45/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所31283
• 代理人: 薛琦

1.化合物1的制備方法，其特征在于包括以下步驟：在有機(jī)溶劑中，將化合物1a與三氟甲硫基銀進(jìn)行如下所示的反應(yīng)，得到化合物1即可；

2.如權(quán)利要求1所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的有機(jī)溶劑為腈類(lèi)溶劑、酰胺類(lèi)溶劑、鹵代烴類(lèi)溶劑、芳烴類(lèi)溶劑和醚類(lèi)溶劑中的一種或多種；

和/或，

所述的有機(jī)溶劑與所述的化合物1a的體積質(zhì)量比為1mL/g～100mL/g；

和/或，

所述的三氟甲硫基銀與所述的化合物1a的摩爾比值為1～5；

和/或，

所述的反應(yīng)的溫度為10℃～80℃；

和/或，

所述的反應(yīng)的時(shí)間為1分鐘～12小時(shí)。

3.如權(quán)利要求2所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的腈類(lèi)溶劑為乙腈；所述的酰胺類(lèi)溶劑為N,N-二甲基甲酰胺和/或N,N-二甲基乙酰胺；所述的鹵代烴類(lèi)溶劑為氯代烴類(lèi)溶劑；所述的芳烴類(lèi)溶劑為甲苯；所述的醚類(lèi)溶劑為四氫呋喃和/或乙醚。

4.如權(quán)利要求2所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的有機(jī)溶劑與所述的化合物1a的體積質(zhì)量比為1mL/g～50mL/g。

5.如權(quán)利要求2所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的三氟甲硫基銀與所述的化合物1a的摩爾比值為1～2。

6.如權(quán)利要求2所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的溫度為20℃～30℃。

7.如權(quán)利要求2所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的時(shí)間為5分鐘～30分鐘。

8.如權(quán)利要求1所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在有機(jī)溶劑中，將糖精與次氯酸叔丁酯進(jìn)行取代反應(yīng)，得到所述的化合物1a；

9.如權(quán)利要求8所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在所述的化合物1a的制備方法中，所述的有機(jī)溶劑為醇類(lèi)溶劑；

和/或，

在所述的化合物1a的制備方法中，所述的有機(jī)溶劑與所述的糖精的體積質(zhì)量比為1mL/g～100mL/g；

和/或，

在所述的化合物1a的制備方法中，所述的次氯酸叔丁酯與所述的糖精的摩爾比值為1～20；

和/或，

在所述的化合物1a的制備方法中，所述的取代反應(yīng)的溫度為10℃～80℃；

和/或，

在所述的化合物1a的制備方法中，所述的取代反應(yīng)的時(shí)間為1分鐘～12小時(shí)。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在所述的化合物1a的制備方法中，所述的醇類(lèi)溶劑為甲醇。

11.如權(quán)利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在所述的化合物1a的制備方法中，所述的有機(jī)溶劑與所述的糖精的體積質(zhì)量比為1mL/g～20mL/g。

12.如權(quán)利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在所述的化合物1a的制備方法中，所述的次氯酸叔丁酯與所述的糖精的摩爾比值為1～2。

13.如權(quán)利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于：在所述的化合物1a的制備方法中，所述的取代反應(yīng)的溫度為20℃～30℃。

14.如權(quán)利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于，在所述的化合物1a的制備方法中，所述的取代反應(yīng)的時(shí)間為5分鐘～30分鐘。

15.化合物1作為三氟甲硫基化試劑的應(yīng)用，其特征在于：化合物1與胺類(lèi)化合物、硫醇或硫酚類(lèi)化合物進(jìn)行反應(yīng)得到含有三氟甲硫基的化合物；