[發(fā)明專(zhuān)利]一種化瘤攻癌的藤香膏藥外用貼劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410127280.2
• 申請(qǐng)日: 2014-03-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103933107A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-07-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙保善
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 趙保善
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/45
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/45;A61K9/70;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及中醫(yī)成藥，尤其是一種化瘤攻癌的藤香膏藥外用貼劑。

背景技術(shù)：

藤黃中的藤黃酸(Gamboglc?acid)、新藤黃酸(Neogamboglc?acid)為藤黃抗腫瘤的主要有效成分，具有抗瘤譜廣，毒性較低的特奌[1]。但是，開(kāi)發(fā)口服藤黃酸制劑將很難取得成功，因?yàn)樵摶衔镌谀c道內(nèi)可能發(fā)生了廣泛磺酸化首過(guò)代謝，從而導(dǎo)致該口服制劑生物利用度極低[2]。鑒于以上原因，本人轉(zhuǎn)而尋求藤黃的外用劑型，將藤黃、松香、黃花羊躑躅組合制成外用藥劑型配合內(nèi)服消瘤系列方(即將申報(bào)專(zhuān)利)在臨床運(yùn)用取得初步成功。處方組成以藤黃為主藥，松香輔之，羊躑躅佐之，故爾，稱(chēng)為藤香躑膏藥，簡(jiǎn)稱(chēng)藤香膏藥貼劑。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明處方組成：松香70g，藤黃粉1g，黃花羊躑躅粉(嫩枝葉花)0.1.g，萊子油12g。

1)本膏藥的研制以抑瘤抗癌為主要目的，是以藤黃為主藥(君藥)，藤黃“抗瘤譜廣，毒性較低”，抗腫瘤作用非它藥可比；

2)以松香為輔(臣)，其祛風(fēng)、拔毒、止痛等作用、主要是利用其拔毒的作用，可拔“癌毒”外出，強(qiáng)化主藥抗腫瘤作用；

3)羊躑躅為佐藥，羊躑躅的溫性可佐制藤黃的涼性，使膏藥藥性變成微溫；羊躑躅鎮(zhèn)痛作用使以藤黃為主藥的膏藥兼有止痛之功。

4)植物油為使藥。植物油有肋于藤黃抗腫瘤成分的溶化，便于在膏劑中均勻分布；植物油是本膏藥基質(zhì)在60℃～80℃溫度范圍內(nèi)保持適宜的黏稠度和流動(dòng)性的主要物質(zhì)，又是膏藥在人體恆溫條件下保持黏度和濕度的主要藥物；角質(zhì)層影響藥物透皮吸收，植物油對(duì)角質(zhì)層有軟化作用；植物油是中藥透皮吸收促進(jìn)劑。與松香所含樹(shù)脂合并形成混用促進(jìn)透皮吸收劑，促進(jìn)有效藥物吸收作用會(huì)更好。

5)透皮、通絡(luò)、截毒、拔毒、擊瘡毒、攻癌毒，鎮(zhèn)疼痛、祛風(fēng)濕。

6)藤香膏藥藥理作用是：誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡、抑制端粒酶活性、抑制腫瘤血管生成，傳遞信息和能量，抑制癌細(xì)胞增殖；并有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用。分解之，其藥理作用主要來(lái)自藤黃，松香和羊躑躅次之。

7)藤黃的藥理作用

①誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡

新藤黃酸誘導(dǎo)人結(jié)腸癌HCT116細(xì)胞凋亡[5]；對(duì)乳腺癌、淋巴癌、宮頸癌和皮膚癌有一定療效；抑制人肺癌細(xì)胞SPCA1在體內(nèi)外的生長(zhǎng)[2]；對(duì)鱗狀細(xì)胞癌、基底細(xì)胞癌及鱗狀基底細(xì)胞癌均有一定的治療作用[4]。對(duì)白血病L1210細(xì)胞也有殺傷作用[8]；抑制小鼠黑色素瘤B16細(xì)胞的增殖[4]。

②抑制端粒酶活性

通過(guò)抑制端粒酶活性及其m?RNA表達(dá)水平的途徍抑制人肺癌細(xì)胞SPCA1在體內(nèi)外的生長(zhǎng)[2]。

③抑制腫瘤血管生成新藤黃酸(GNA)在一定范圍內(nèi)，能夠濃度和時(shí)間依賴(lài)性地通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制小鼠黑色素瘤B16細(xì)胞的增殖。其作用機(jī)制可能與抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞受體2(VEGFR2)表達(dá)有關(guān)，最終抑制血管新生，從而“餓死”腫瘤[6]。

④抗炎，抗腫瘤

腫瘤是一種特殊的炎癥，這種假說(shuō)的依據(jù)之一是炎癥和腫瘤的共同信號(hào)傳導(dǎo)通路[7]。藤黃治療癰疽惡瘡；松香具有抗炎之功，藤黃松香組合對(duì)腫瘤這一特殊炎癥可能有一定療效，反過(guò)來(lái)又間接地對(duì)腫瘤有可能發(fā)揮治療作用。

⑤傳遞信息和能量

外治法的作用原理，其體內(nèi)的具體過(guò)程是機(jī)體參與的物質(zhì)、能量、信息的互相轉(zhuǎn)化，其機(jī)制是非常復(fù)雜的[10]。毒藥外用、“用量小、效力大”，用量小是因?yàn)槎舅幖词箖?nèi)服用量也小，大則損入、用藥不安全，甚至內(nèi)服經(jīng)腸酶解后無(wú)治療作用；雖外用藥量比內(nèi)服量小，由于穴位的放大效應(yīng)，且透皮吸收之藥物不經(jīng)消化道轉(zhuǎn)化、不會(huì)有肝臟首過(guò)效應(yīng)，藥效持續(xù)，再加上藥物的蓄積、信息能量的傳遞作用，如此等等，所以說(shuō)毒藥外用、“用量小、功效大”。

8)松香的藥理作用

松香為脂質(zhì)體。脂質(zhì)體為一種新型藥物載體。脂質(zhì)體可提高藥物在皮膚的利用度[11]。松香為藤黃藥物的主要載體；松香脂質(zhì)體和植物油的混合物質(zhì)作為透皮吸收劑比單用一種促透作用更好；松香又為重要的中藥，松節(jié)粉鎮(zhèn)痛、抗炎[9]，松節(jié)松香功效相近；松香有排膿拔毒、生肌止痛之功，擅治癰疽疔毒，推測(cè)其應(yīng)當(dāng)同松節(jié)一樣有鎮(zhèn)痛抗炎作用。

9)羊躑躅的藥理作用