[發明專利]刺芒柄花素的醫藥用途

有效

• 申請號: 201410123838.X
• 申請日: 2014-03-28
• 公開（公告）號: CN104940185B
• 公開（公告）日: 2017-08-25
• 發明（設計）人: 徐宏喜;劉猛順;譚紅勝;韓全斌;吳蓉;蔡雙璠
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P31/22
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司31253
• 代理人: 馮子玲

技術領域

本發明涉及醫藥食品保健品領域，特別是涉及一種異黃酮類化合物的用途及其相關產品。

背景技術

皰疹病毒（Herpesviruses）是群中等小的雙股DNA病毒，有100以上成員，因代表種——單純皰疹病毒能引起匐行性皰疹而得名。根據其理化性質分α、β、γ三個亞科α皰疹病毒（如單純皰疹病毒、水痘一帶狀皰疹病毒）增殖速度快，引起細胞病變。β皰疹病毒（如巨細胞病毒），生長周期長，感染細胞形成巨細胞。γ皰疹病毒（如EB病毒），感染的靶細胞是淋巴樣細胞，可引起淋巴增生。皰疹病毒感染的宿主范圍廣泛，可感染人類和其他脊椎動物。

刺芒柄花素來源于豆科植物紅車軸草（Trifolium Pratense L）的花序及帶花枝葉。據報道，其具有抗癌作用，可防治乳腺癌、前列腺癌以及結腸癌；雌激素作用，能增加小鼠等動物子宮的重量，但作用不及同類的異黃酮染料木素（金雀異黃素）和大豆黃素。

發明內容

本發明的目的旨在提供一種刺芒柄花素的新用途及其相關產品。

具體地說，本發明的第一方面是提供了刺芒柄花素在制備預防或治療皰疹病毒感染的藥物中的應用。

在一優選例中，所述的刺芒柄花素是作為唯一的活性成分應用于預防或治療皰疹病毒感染的藥物的制備中。

本發明的第二方面是提供了一種防治皰疹病毒感染的藥物組合物，其特征在于，它含有有效量的刺芒柄花素。

本發明各個方面的細節將在隨后的章節中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求的描述，本發明的特點、目的和優勢將更為明顯。

具體實施方式

本發明的問世部分是基于這樣一個意外發現：刺芒柄花素可以顯著抑制皰疹病毒的生長。因此，刺芒柄花素有望開發成為一種可預防或者治療皰疹病毒感染的藥物。

進而，本發明的第一方面是提供了刺芒柄花素在制備預防或治療皰疹病毒感染的藥物中的應用。

較優選地，所述的刺芒柄花素是作為唯一的活性成分應用于預防或治療皰疹病毒感染的藥物的制備中。

本發明的第二方面是提供了一種防治皰疹病毒感染的藥物組合物，它含有有效量的刺芒柄花素。

如本發明所用，本發明的刺芒柄花素（Formononetin）別名7-羥基-4'-甲氧異黃酮、7-羥基-3-（4-甲氧基苯基）色酮，分子式C₁₆H₁₂O₄，分子量268.26，CAS號：485-72-3，其化學結構如下：

如本領域的普通技術人員所知，本發明的刺芒柄花素可通過商業途徑購買獲得或通過化學方法合成（J.Agric.Food Chem..EN;9.1994,42,1869-1871），其亦可用本領域的常規方法從豆科植物紅車軸草（Trifolium Pratense L）中提取獲得。其純度均符合藥用標準。

本發明的刺芒柄花素可以單獨使用或以藥物組合物的形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的本發明的刺芒柄花素及可藥用載體。較佳地，本發明的藥物組合物含有0.1～99.9%重量百分比的作為活性成分的本發明的刺芒柄花素。“可藥用載體”不會破壞本發明的刺芒柄花素的藥學活性，同時其有效用量，即能發揮藥物載體作用時的用量對人體無毒。

所述可藥用載體包括但不限于：軟磷脂、硬脂酸鋁、氧化鋁、離子交換材料、自乳化藥物傳遞系統、吐溫或其他表面活化劑、血清蛋白、緩沖物質如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、水、鹽、電解質如硫酸鹽精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫鉀、氯化鈉、鋅鹽、硅酸鎂、飽和脂肪酸部分甘油酯混合物等。

其他常用的藥物輔料如粘合劑（如微晶纖維素）、填充劑（如淀粉、葡萄糖、無水乳糖和乳糖珠粒）、崩解劑（如交聯PVP、交聯羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素）、潤滑劑（如硬脂酸鎂）以及吸收促進劑、吸附載體、香味劑、甜味劑、賦形劑、稀釋劑、潤濕劑等。

本發明的刺芒柄花素以及其藥物組合物可按本領域常規方法制備并可以通過腸道或非腸道或局部途徑給藥。口服制劑包括膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏劑等；非腸道給藥制劑包括注射液等；局部給藥制劑包括霜劑、貼劑、軟膏劑、噴霧劑等。優選為口服制劑。

本發明的刺芒柄花素以及其藥物組合物的給藥途徑可以為口服、舌下、經皮、經肌肉或皮下、皮膚粘膜、靜脈、尿道、陰道等。