[發明專利]一種芒果苷口服液及其制備方法

無效

• 申請號: 201410113534.5
• 申請日: 2014-03-26
• 公開（公告）號: CN103877014A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 鄧家剛;黃慧學;楊柯;梁秋云
• 申請（專利權）人: 鄧家剛;黃慧學
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/34;A61K31/352;A61P11/14;A61P11/10;A61P11/06;A61P29/00;A61P37/02;A61P1/16;A61P31/12;A61P35/00;A61P31/04;A61K47/10
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技術領域

本發明屬于口服藥劑領域，尤其涉及一種芒果苷口服液及其制備方法。

背景技術

芒果苷(Mangiferin)為漆樹科植物芒果(Mangifera?indica?L.)葉的主要活性成分，又名芒果素，知母寧，是從百合科植物知母中提取的天然多酚類化合物，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422，其結構式如下式1所示：

式1芒果苷化學結構式

芒果葉為廣西地區習用藥材，收載于《廣西藥材標準》1990年版，具有多方面的生理活性和藥理作用。芒果苷有止咳，祛痰，平喘及抗炎、免疫、保肝利膽、抗病毒、抗腫瘤、抗菌等作用。而芒果葉具有分布地域廣，藥材資源豐富，原料易得，價格低廉，甚至四季可采等優點，且其主要成分芒果苷的含量達1.92％，所以是中藥開發利用的熱點項目之一。但是由于芒果苷的水溶性極差(0.10mg/mL，25℃)，難以制成合適濃度的穩定的藥液，限制了其在臨床上的應用。雖然有類似地增加芒果苷溶解度的方法，如：芒果苷-β-環糊精包含物，芒果苷-鈉鹽，但技術路線復雜，工序繁瑣，關鍵技術不易掌握。

發明內容

本發明的目的在于提供一種芒果苷口服液及其制備方法，旨在通過選擇合適的溶劑及配比制成適宜的口服液來解決芒果苷的溶解度差的問題。

本發明是這樣實現的，本發明提供了一種芒果苷口服液，包括按質量體積比為0.5g∶(6～8)ml∶(2～4)ml∶1ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙三醇。

優選地，所述芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙三醇的量體積比為0.5g∶8ml∶4ml∶1ml。

本發明進一步提供了上述芒果苷口服液的制備方法，包括以下步驟：將芒果苷、聚乙二醇400以及水按質量體積比為0.5g∶(6～8)ml∶(2～4)ml混合后60～100℃加熱溶解，再加入與所述芒果苷質量體積比為0.5g∶1ml的丙三醇矯味。

相比與現有技術的缺點和不足，本發明具有以下有益效果：本發明的芒果苷口服液中芒果苷含量非常高，溶解率能達到4％以上，并且溶液穩定，可以作為口服藥液或者飲料通過直接飲用的方式為人體所吸收，大幅度地提高了芒果苷的利用率；本發明的芒果苷口服液的制備原料來源廣泛，制備方法簡單，適于大規模產業化生產。

具體實施方式

為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白，以下結合實施例，對本發明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅用以解釋本發明，并不用于限定本發明。

實施例1

(1)將0.5g芒果苷、8ml聚乙二醇400以及2ml水混合后100℃加熱溶解，混合溶液均勻澄清；

(2)往所述混合溶液中再加入1ml的丙三醇矯味，得到芒果苷口服液1。

實施例2

(1)將0.5g芒果苷、6ml聚乙二醇400以及4ml水混合后100℃加熱溶解，混合溶液均勻澄清；

(2)往所述混合溶液中再加入1ml的丙三醇矯味，得到芒果苷口服液2。

對比實施例1

將0.5g芒果苷、4ml聚乙二醇400以及6ml水混合后100℃加熱溶解，混合溶液渾濁，分層。

效果實施例含量測定

取實施例1制備的芒果苷口服液1在HPLC色譜條件下進行含量測定，具體過程如下所示：

(1)色譜條件：色譜柱為Diamonsil?C₁₈(4.6mm×250mm)，流動相為乙腈-0.1％冰醋酸(15∶85)，流速1ml/min，檢測波長為258nm，柱溫30℃，進樣量為10μl，在上述條件下芒果苷理論塔板數應不低于3500。

芒果苷是一種四羥基吡酮的碳糖苷，屬雙苯吡酮類化合物，可溶于熱稀甲醇，其紫外吸收峰為240nm和258nm(甲醇為溶劑)，根據測定結果，以最大吸收峰258nm為檢測波長，供試品中無其他雜質干擾，故檢測波長為258nm，利用外標法計算含量。按此色譜條件分析供試品、對照品，芒果苷保留時間大約為9min。

(2)含量測定方法

A、對照品溶液的制備

取芒果苷對照品適量，精密稱定，置50ml容量瓶中，加40％甲醇，水浴加熱使溶解后，冷卻至室溫，加40％甲醇定容至刻度，配得每1ml含200μg的濃對照品儲備液。

B、供試品溶液的制備