[發(fā)明專利]一種芒果苷注射液及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410113519.0
• 申請日: 2014-03-26
• 公開（公告）號: CN103932980A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發(fā)明（設計）人: 鄧家剛;黃慧學;楊柯;梁秋云
• 申請（專利權）人: 鄧家剛;黃慧學
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/352;A61K47/34;A61K47/10
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技術領域

本發(fā)明屬于注射藥劑領域，尤其涉及一種芒果苷注射液及其制備方法。

背景技術

芒果苷(Mangiferin)為漆樹科植物芒果(Mangifer?a?indica?L)葉的主要活性成分，又名芒果素，知母寧，是從百合科植物知母中提取的天然多酚類化合物，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422，其結(jié)構式如下式1所示：

芒果葉為廣西地區(qū)習用藥材，收載于《廣西藥材標準》1990年版，具有多方面的生理活性和藥理作用。芒果苷有止咳，祛痰，平喘及抗炎、免疫、保肝利膽、抗病毒、抗腫瘤、抗菌等作用。而芒果葉具有分布地域廣，藥材資源豐富，原料易得，價格低廉，甚至四季可采等優(yōu)點，且其主要成分芒果苷的含量達1.92％，所以是中藥開發(fā)利用的熱點項目之一。但由于芒果苷溶解度差(純水中溶解度約為0.10mg／ml)，難以制成合適濃度的穩(wěn)定的藥液，限制了其在臨床上的應用。雖然有類似地增加芒果苷溶解度的方法，如：芒果苷-β-環(huán)糊精包含物，芒果苷-鈉鹽，但技術路線復雜，工序繁瑣，關鍵技術不易掌握。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種芒果苷注射液及其制備方法，旨在通過選擇合適的溶劑及配比制成適宜的注射液來解決芒果苷的溶解度差的問題。

本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的，一種芒果苷注射液，包括以下按質(zhì)量體積比為(20～40)g∶(600～760)ml∶(150～190)ml∶(50～250)ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙二醇。

優(yōu)選地，包括以下按質(zhì)量體積比為40g∶760ml∶190ml∶50ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙二醇。

本發(fā)明進一步提供了上述芒果苷注射液的制備方法，包括以下步驟：將(20～40)g芒果苷粉末、(600～760)ml聚乙二醇400、(150～190)ml水以及(50～250)ml丙二醇混合，在105℃、密閉環(huán)境中振蕩使其溶解。

相對于現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明提供了一種芒果苷注射液及其制備方法，通過加入原料藥-芒果苷，輔料-丙二醇、PEG400和水，在105℃、密閉的條件下振搖使其溶解。通過澄清度檢查及熱原檢查對注射液進行考察，本發(fā)明制得的芒果苷注射液質(zhì)量穩(wěn)定，含量及澄清度達到要求，且芒果苷的含量能夠達到4.0％以上，大幅度地提高了芒果苷溶解度(芒果苷在水中溶解度約為0.10mg／ml，注射液中芒果苷溶解度提高了4000倍)，并且制備過程簡便，易于操作。

具體實施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術方案及優(yōu)點更加清楚明白，以下結(jié)合實施例，對本發(fā)明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

在以下實施例中所涉及的物質(zhì)和藥品來源為：芒果苷，由廣西中醫(yī)藥大學中藥藥效篩選重點實驗室提供(從芒果葉中提取純化，淡黃色粉末，純度>98.0％)；聚乙二醇400(西隴化工股份有限公司，批號：1203143)；1，2-丙二醇(西隴化工股份有限公司，批號：1205132)；甲醇(國家集團化學試劑有限公司，批號：T20090424)。

實施例1

將45g芒果苷粉末、600ml聚乙二醇400、150ml水以及250ml丙二醇混合，在105℃、密閉的條件下振搖使其溶解，得到芒果苷注射液1。

實施例2

將45g芒果苷粉末、680ml聚乙二醇400、170ml水以及150ml丙二醇混合，在105℃、密閉的條件下振搖使其溶解，得到芒果苷注射液2。

實施例3

將45g芒果苷粉末、760ml聚乙二醇400、190ml水以及50ml丙二醇混合，在105℃、密閉的條件下振搖使其溶解，得到芒果苷注射液3。

對比實施例

將45g芒果苷粉末、600ml水以及400ml丙二醇混合，在105℃、密閉的條件下振搖使其溶解，得到芒果苷注射液4。

效果實施例

取上述制備的芒果苷注射液1～4各10ml，在10000轉(zhuǎn)條件下離心，取離心后的上清液在HPLC色譜條件下進行含量測定，具體過程如下所示：

(1)色譜條件：色譜柱為Diamonsil?C₁₈(4.6mm×250mm)，流動相為乙腈-0.1％冰醋酸(15∶85)，流速lml／min，檢測波長為258nm，柱溫30℃，進樣量為10μl，在上述條件下芒果苷理論塔板數(shù)應不低于3500。

(2)含量測定方法