[發明專利]白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410107184.1
• 申請日: 2014-03-21
• 公開（公告）號: CN103877075A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 馬慧萍;景臨林;樊鵬程;高榮敏;蔣煒;賈正平
• 申請（專利權）人: 賈正平
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P39/00
• 代理公司: 北京中恒高博知識產權代理有限公司 11249
• 代理人: 高松

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技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用。?

背景技術

由于組織氧供應減少或是對氧的利用障礙，而引起機體代謝、機能、以至形態結構變化的病理過程稱為缺氧。隨著人們生活方式的改變和生活節奏加快，缺氧已經成為一類相當常見的病理過程，其產生的原因可以分為三類：一是大氣中氧分壓過低，二是呼吸、血液、循環等系統疾病時出現氧供給和氧利用障礙，三是機體所需耗氧量大于供給量。高原缺氧屬于低壓性缺氧，常常使初到高原的人極易出現頭痛、心悸、胸悶、氣短、乏力、睡眠障礙、惡心、嘔吐等急性高原反應，嚴重時還會出現高原肺水腫、高原腦水腫等致命性疾病，長期缺氧還可引起慢性高原疾病，嚴重影響高原居民和旅居者健康。積極采取措施預防和治療機體缺氧對包括高山病在內的諸多疾病的防治有舉足輕重之作用。目前由于防治效果或經濟成本等原因，適宜推廣應用的抗缺氧損傷防護藥物非常匱乏。因此，研究與開發高效經濟的抗缺氧損傷藥物具有十分重要的意義。?

缺氧可導致機體活性氧（ROS）生成增加，ROS能夠與細胞中的生物大分子發生反應，改變它們的生物化學或者物理狀態，導致細胞功能障礙或者死亡，而黃酮類化合物可直接清除自由基，提高機體抗氧化能力，具有較好的抗氧化活性和清除自由基能力，從而對缺氧引起的機體氧化損傷具有保護作用。?

白楊素（5,7-二羥基黃酮）是一種在自然基廣泛存在的黃酮化合物，在蜂蜜和蜂膠中含量較高，具有抗菌、抗氧化、抗腫瘤、抗炎、抗糖尿病、抗焦慮等廣泛的藥理活性。但是目前尚無抗缺氧活性研究的報道。?

發明內容

本發明的目的就是針對上述現有技術中的缺陷，提供了一種白楊素的新用途，即制備抗缺氧藥物。?

為了實現上述目的，本發明提供的技術方案為：白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用。?

白楊素的結構式如式（I）所示：?

式I

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述白楊素的純度大于95%。

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述抗缺氧藥物為預防和治療缺氧性損傷疾病的藥物。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述缺氧性損傷疾病為高原低壓性缺氧導致的急性高原病、腦缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述抗缺氧藥物為白楊素與醫藥學上常用的輔料結合，按照常規方法制成的口服劑和注射劑，口服劑包括片劑、膠囊劑、分散劑或顆粒劑；注射劑包括注射液或注射液凍干粉針劑。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述白楊素片劑中，包括有按重量份計的以下組分：純度大于95%的白楊素50份，填充劑130份，崩解劑10份，黏合劑6份，潤滑劑4份。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述白楊素膠囊劑中，包括有按重量份計的以下組分：純度大于95%的白楊素10份，填充劑27份，黏合劑1份，潤滑劑2份。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述填充劑為淀粉，崩解劑為微晶纖維素，黏合劑為甲基纖維素，潤滑劑為硬脂酸鎂。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述白楊素分散片劑中，包括有按重量份計的以下組分：純度大于95%的白楊素5份，微晶纖維素13份，交聯羧甲基纖維素鈉2份。?

進一步的，上述的白楊素在制備抗缺氧藥物中的應用，所述白楊素顆粒劑中，包括有按重量份計的以下組分：純度大于95%的白楊素1份，糊精1份，蔗糖粉2份。?

本發明通過小鼠密閉缺氧耐受力實驗、小鼠急性減壓耐受力實驗和低壓氧艙模擬小鼠高原缺氧實驗證實白楊素具有明顯的抗缺氧活性，結果如下：?

實驗一：小鼠密閉缺氧耐受力實驗：