[發明專利]一種β-咔啉化合物的綠色合成方法

無效

• 申請號: 201410107056.7
• 申請日: 2014-03-21
• 公開（公告）號: CN103864787A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 張瑋瑋;姜玉欽;過治軍;郭利兵;胡志國
• 申請（專利權）人: 河南師范大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 新鄉市平原專利有限責任公司 41107
• 代理人: 路寬

1.一種β-咔啉化合物的綠色合成方法，其特征在于是由L-色氨酸經Pictet–Spengler反應制得的四氫化-β-咔啉-3-羧酸在氧化脫羧劑雙氧水的作用下脫羧氧化而制得的，其具體合成步驟為：（1）在反應容器中用堿溶液將四氫化-β-咔啉-3-羧酸溶解，攪拌下滴加氧化脫羧劑雙氧水，滴加完畢后于0-100℃攪拌反應，所述的堿溶液為氫氧化鈉溶液或氫氧化鉀溶液，其中各物料的物質的量之比為n（四氫化-β-咔啉-3-羧酸）：n（H₂O₂）：n（NaOH或KOH）=1:1.0-2.5:1.0-2.0；（2）TLC監控反應過程，點板確定反應原料點消失時，停止反應，調節反應液的pH至中性，用氯仿多次萃取，合并有機相，無水硫酸鈉干燥，抽濾，濾液旋蒸得黃色固體β-咔啉化合物。

2.根據權利要求1所述的β-咔啉化合物的綠色合成方法，其特征在于制備過程中的主要反應方程式為：

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