[發(fā)明專利]一種注射用維庫溴銨藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410102893.0
• 申請日: 2014-03-19
• 公開（公告）號: CN103877032A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王穎
• 申請（專利權(quán)）人: 成都苑東藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/58;A61K47/12;A61K47/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種注射用藥物組合物及其制備工藝，特別涉及一種注射用維庫溴銨藥物組合物及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

維庫溴銨的英文名稱為Vecuronim?Bromide，分子式為C₃₄H₅₇BrN₂O₄，結(jié)構(gòu)式為：

維庫溴銨為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥，通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥，如琥珀酰膽堿不同，本品不引起肌纖維成束顫動，無阻斷迷走神經(jīng)作用。由于維庫溴銨不引起心率增快，故適用于心肌缺血及心臟病人。主要作為全麻輔助用藥，用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。

目前上市的維庫溴銨制劑的劑型主要為注射液和凍干粉針劑。但注射液長期存放會使藥品質(zhì)量下降并且會導(dǎo)致有關(guān)物質(zhì)增加，為臨床使用留下隱患；而凍干制劑產(chǎn)品在復(fù)溶性、澄清度和配伍穩(wěn)定性等方面還存在多種缺陷。

中國專利（申請?zhí)?00910131916.X）公開了一種新型維庫溴銨凍干制劑及其制備方法，該專利處方含有維庫溴銨、氨基酸類或多糖類、聚乙二醇、維生素E和甘油。該處方成分較為復(fù)雜，且氨基酸類化學(xué)性質(zhì)比較活潑，用作凍干輔料時與主藥發(fā)生反應(yīng)的幾率較高，從而影響產(chǎn)品的質(zhì)量。

中國專利（申請?zhí)?01310489082.6）公開了注射用維庫溴銨凍干粉針劑及其制備方法，該凍干粉針劑是由維庫溴銨、甘露醇、乳糖、海藻糖、枸櫞酸、磷酸氫二鈉制成的。該處方中賦型劑的種類較多，生產(chǎn)成本較高；另外，處方中使用了乳糖作為賦型劑，但眾所周知，每個人的體質(zhì)不同，有時會產(chǎn)生嚴(yán)重的乳糖不耐受癥，且乳糖是一種動物來源的輔料，可能出自患有瘋牛病等疾病動物的乳汁，用于制藥特別是注射給藥存在安全隱患。

因此，研發(fā)一種外觀良好、質(zhì)量穩(wěn)定、復(fù)溶性、配伍穩(wěn)定性好且生產(chǎn)成本較低的注射用維庫溴銨粉針劑，具有重要的意義，本發(fā)明符合這樣的需求。

發(fā)明內(nèi)容

針對上述問題，本發(fā)明提供一種新的注射用維庫溴銨藥物組合物及其制備方法，處方簡單，工藝易于操作，制備得到的產(chǎn)品外觀飽滿、質(zhì)量穩(wěn)定，復(fù)溶性和配伍穩(wěn)定性較好。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供的注射用維庫溴銨藥物組合物，由維庫溴銨、枸櫞酸和磷酸氫二鈉組成。

本發(fā)明所述的注射用維庫溴銨藥物組合物，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨2mg～6mg，枸櫞酸10mg～16mg，磷酸氫二鈉8mg～12mg。

優(yōu)選的，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨3mg～5mg，枸櫞酸12mg～14mg，磷酸氫二鈉9mg～11mg。

更優(yōu)選的，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨2mg，枸櫞酸10mg，磷酸氫二鈉8mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨2mg，枸櫞酸10mg，磷酸氫二鈉12mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨2mg，枸櫞酸16mg，磷酸氫二鈉8mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨2mg，枸櫞酸16mg，磷酸氫二鈉12mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨3mg，枸櫞酸12mg，磷酸氫二鈉9mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨3mg，枸櫞酸12mg，磷酸氫二鈉11mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨3mg，枸櫞酸14mg，磷酸氫二鈉9mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨3mg，枸櫞酸14mg，磷酸氫二鈉11mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨4mg，枸櫞酸10mg，磷酸氫二鈉8mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨4mg，枸櫞酸12mg，磷酸氫二鈉9mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨4mg，枸櫞酸13mg，磷酸氫二鈉10mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨4mg，枸櫞酸14mg，磷酸氫二鈉11mg。

或者，每單位制劑的藥物組合物由以下組分組成：維庫溴銨4mg，枸櫞酸16mg，磷酸氫二鈉12mg。