[發明專利]氟伐他汀鈉藥物組合物

有效

• 申請號: 201410101600.7
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103800280A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 魏世峰;汪鶴齡
• 申請（專利權）人: 北京羅諾強施醫藥技術研發中心有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/405;A61K47/04;A61P3/06;A61J3/00
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1.一種固體藥物組合物，其中包含氟伐他汀鈉、無機鹽、和任選的藥用輔料。

2.根據權利要求1的固體藥物組合物，其特征在于以下(1)至(5)任一項或多項：

(1)所述的無機鹽是酸堿性基本上呈中性的無機鹽；

(2)所述的無機鹽選自：磷酸二鈣、磷酸三鈣、碳酸鎂、硅酸鎂、鋁酸鎂、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、硼酸鈉、氯化鈉、氯化鉀或其組合；

(3)所述的無機鹽選自氯化鈉、氯化鉀或其組合；

(4)其中無機鹽與氟伐他汀鈉的重量比為2～50：100，例如二者的重量比為3～30：100，例如二者的重量比為5～30：100；

(5)所述氟伐他汀鈉占該固體藥物組合物總重量的1～99%，例如2～80%，例如5～75%。

3.根據權利要求1的固體藥物組合物，其特征在于以下(1)至(5)任一項或多項：

(1)所述藥用輔料是選自下列的一種或者多種：填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑；

(2)所述填充劑包括但不限于：淀粉或其衍生物例如玉米淀粉、預膠化淀粉、改良淀粉等；纖維素或其衍生物例如微晶纖維素、乙基纖維素、甲基纖維素等；糖類例如葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇；呈中性的礦物質例如碳酸鈣、磷酸氫鈣等及其組合；

(3)所述崩解劑包括但不限于：交聯聚乙烯聚吡咯烷酮、淀粉羥基乙酸鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素等及其組合；

(4)所述粘合劑包括但不限于：聚乙二醇、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素等及其組合；

(5)所述潤滑劑包括但不限于：硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉、淀粉、硬脂酸、膠體二氧化硅、聚乙二醇等。

4.根據權利要求1的固體藥物組合物，其特征在于以下(1)至(2)任一項或多項：

(1)所述固體藥物組合物中還可以包括釋放調節劑；

(2)所述藥物釋放調節劑例如但不限于：羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯醇、山崳酸甘油酯等及其組合。

5.根據權利要求1的固體藥物組合物，其特征在于以下(1)至(6)任一項或多項：

(1)所述固體藥物組合物是呈選自下列的藥物劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑等；

(2)所述固體藥物組合物是是未包衣的或用包衣材料包衣的片劑；

(3)所述固體藥物組合物是是包衣的片劑；

(4)所述包衣片劑包括相對于片劑總重量1%至6%、或2%至5%的包衣材料；

(5)所述包衣材料選自乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和甲基丙烯酸-烷基丙烯酸酯共聚物；

(6)所述的包衣材料是羥丙基甲基纖維素含水分散體。

6.根據權利要求1的固體藥物組合物，其包含：

氟伐他汀鈉20重量分、

無機鹽0.4～10重量份、

藥用輔料0～500重量份；

或者，其包含：

氟伐他汀鈉20重量分、

無機鹽0.6～6重量份、

藥用輔料10～400重量份；

或者，其包含：

氟伐他汀鈉20重量分、

無機鹽1～6重量份、

藥用輔料25～250重量份。

7.根據權利要求1的固體藥物組合物，其中不包括包衣的所述藥物組合物具有小于110°的接觸角，例如具有小于100°的接觸角，例如具有小于90°的接觸角，例如具有小于85°的接觸角；例如接觸角為30°～100°，例如30°～90°，例如30°～85°。

8.制備權利要求1-7任一項所述固體藥物組合物的方法，其包括以下步驟：

(1)將各物料分別粉碎至可通過60目篩，將處方量的氟伐他汀鈉與無機鹽充分混合均勻，得混合粉末物料；

(2)按常規固體藥物制劑的方法，使經步驟(1)處理的混合粉末物料與任選的藥用輔料混合，制備成呈固體藥物制劑形式的固體藥物組合物，即得；任選地在步驟(1)中，在得到混合粉末之后，還包括以下處理步驟：使所得混合粉末物料以不超過一厘米的厚度平輔在不銹鋼平板上，再置于用乙醇飽和空氣氛的密封箱中密封處置24～30小時。