[發明專利]一種恩替卡韋衍生物及其制備方法有效
| 申請號： | 201410099713.8 | 申請日： | 2014-03-18 |
| 公開（公告）號： | CN103864791A | 公開（公告）日： | 2014-06-18 |
| 發明（設計）人： | 鄧志明;朱靖華;鄧志清;鄧志平;徐廣鑫;盧仲森;陳維林;羅炳華 | 申請（專利權）人： | 福建天泉藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/18 | 分類號： | C07D473/18;A61K31/522;A61P31/12 |
| 代理公司： | 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204 | 代理人： | 鐘善招 |
| 地址： | 364000 福*** | 國省代碼： | 福建;35 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 恩替卡韋 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.一種恩替卡韋衍生物，其特征是：該恩替卡韋衍生物的化學名稱是：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羥基-L-纈氨酸酯，簡稱纈恩替卡韋，其化合物結構式為：
。
2.根據權利要求1所述恩替卡韋衍生物，其特征是：以纈恩替卡韋作為有效藥物成分，優選一種或多種賦形劑或載體的纈恩替卡韋混合物，用于治療病毒性和相關疾病的藥物組合物。
3.一種權利要求1所述恩替卡韋衍生物的制備方法，其特征是：按以下步驟操作：
（1）先制成Boc保護的纈氨酸恩替卡韋
將0.5-5當量的(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸、0.5-5當量的二環己基碳化二亞胺、0.01-0.5當量的4-二甲氨基吡啶在二甲基甲酰胺中與0.5-5當量的恩替卡韋攪拌反應0.5-240小時；
反應完成后抽濾，通過硅膠柱層析分離純化，得到(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸-恩替卡韋；
（2）脫保護得到纈氨酸恩替卡韋目標產物
將(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸-恩替卡韋在乙酸乙酯溶劑中與鹽酸攪拌反應；
反應完成后，用水分層，用乙酸乙酯洗滌，取水相，用氨水調節pH至9～11，析出大量絮狀沉淀，固液分離后得到沉淀物并減壓干燥，獲得2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羥基-L-纈氨酸酯白色固體目標產物。
4.根據權利要求2所述恩替卡韋衍生物的制備方法，其特征是：所述制備Boc保護的纈氨酸恩替卡韋的攪拌反應是在90～100℃下進行的。
5.根據權利要求2所述恩替卡韋衍生物的制備方法，其特征是：所述脫保護的攪拌反應是在50～70℃下進行的。
6.根據權利要求2所述恩替卡韋衍生物的制備方法，其特征是：所述用氨水調節pH至10。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于福建天泉藥業股份有限公司，未經福建天泉藥業股份有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410099713.8/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種噻吩并吡啶類化合物的制備方法
- 下一篇：識別身份的方法和移動終端
