[發明專利]一種芒柄花素衍生物、制備方法及其用途

有效

• 申請號: 201410093298.5
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN104910122B
• 公開（公告）日: 2018-10-12
• 發明（設計）人: 呂長俊;張瑾錦;宋曉冬;曲桂武
• 申請（專利權）人: 濱州醫學院
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/40;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種化合物，結構式如下所示：

2.權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征為：

取芒柄花素加入到3～10倍量反應溶劑中，攪拌溶解后加入1～2倍量的丹參素，并按1％～5％的比例加入活化劑，反應1～3h；將反應液倒入適量飽和NaCl溶液中，靜置，沉淀，抽濾；濾餅用適量飽和NaCl溶液洗滌近中性后，加10～20倍量水加熱攪拌溶解，趁熱過濾，低溫冷藏結晶，過濾；濾餅再加入10～20倍量水，加熱溶解，趁熱過濾，低溫冷藏結晶，過濾；濾餅再用適量60～95％的結晶溶劑重結晶，過濾，加熱減壓干燥，粉碎，即得。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征為：反應溶劑為丙酮、氯仿或吡啶中的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征為：反應溶劑為吡啶。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征為：活化劑為4-二甲氨基吡啶(DMAP)、二環己基碳二亞胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(EDCI)中的一種或幾種。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征為：活化劑為二環己基碳二亞胺(DCC)。

7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征為：結晶溶劑為甲醇、乙醇、丙酮或氯仿中的一種或幾種。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征為：結晶溶劑為乙醇。

9.權利要求1所述的化合物在制備預防和治療肺纖維化疾病的藥物中的用途。