[發(fā)明專利]美洛昔康的新劑型

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410089938.5
• 申請(qǐng)日: 2010-04-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104027309A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 艾倫·多德;費(fèi)利克斯·邁澤爾;馬克·諾雷特;阿德里安·拉塞爾;H·威廉·博施
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊休蒂卡有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/5415;A61P29/00
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 紀(jì)曉峰

1.一種制備組合物的方法，所述方法包括以下步驟：

在包含多個(gè)碾磨體的磨機(jī)中干磨固體生物活性物質(zhì)和可碾磨的研磨基質(zhì)，所述干磨持續(xù)的時(shí)間周期足以制備分散在至少部分經(jīng)碾磨的研磨物質(zhì)中的所述生物活性物質(zhì)的顆粒，

其中所述生物活性物質(zhì)是美洛昔康。

2.權(quán)利要求1所述的方法，其中以顆粒數(shù)目計(jì)確定的平均粒度等于或小于選自由下列各項(xiàng)組成的組的尺寸：2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

3.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述顆粒的以顆粒體積計(jì)確定的中值粒度等于或小于選自由下列各項(xiàng)組成的組的尺寸：20000nm、15000nm、10000nm、7500nm、5000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

4.權(quán)利要求3所述的方法，其中以顆粒體積計(jì)，選自由50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%組成的組的百分比的顆粒小于：

a.2000nm（%<2000nm）；或

b.1000nm（%<1000nm）；

或者，選自0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%的組的百分比的顆粒小于：

c.500nm（%<500nm）；

d.300nm（%<300nm）；或

e.200nm（%<200nm）。

5.權(quán)利要求3所述的方法，其中如以顆粒體積計(jì)測(cè)量的粒度分布的Dx選自由下列各項(xiàng)組成的組：小于或等于10,000nm、小于或等于5000nm、小于或等于3000nm、小于或等于2000nm、小于或等于1900nm、小于或等于1800nm、小于或等于1700nm、小于或等于1600nm、小于或等于1500nm、小于或等于1400nm、小于或等于1300nm、小于或等于1200nm、小于或等于1100nm、小于或等于1000nm、小于或等于900nm、小于或等于800nm、小于或等于700nm、小于或等于600nm、小于或等于500nm、小于或等于400nm、小于或等于300nm、小于或等于200nm和小于或等于100nm；其中x大于或等于90。

6.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的方法，其中所述碾磨時(shí)間周期是選自由下列各項(xiàng)組成的組的范圍：10分鐘-2小時(shí)、10分鐘-90分鐘、10分鐘-1小時(shí)、10分鐘-45分鐘、10分鐘-30分鐘、5分鐘-30分鐘、5分鐘-20分鐘、2分鐘-10分鐘、2分鐘-5分鐘、1分鐘-20分鐘、1分鐘-10分鐘以及1分鐘-5分鐘。

7.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的方法，其中所述干磨在機(jī)械攪拌的磨碎機(jī)（水平式或豎立式）、振動(dòng)研磨機(jī)或章動(dòng)磨中進(jìn)行，其中碾磨介質(zhì)是具有選自由下列各項(xiàng)組成的組的直徑的鋼球：1-20mm、2-15mm以及3-10mm。

8.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的方法，其中在任何給定的時(shí)間時(shí)在所述磨機(jī)中生物活性物質(zhì)和研磨基質(zhì)的總組合量等于或大于選自由下列各項(xiàng)組成的組的質(zhì)量：200克、500克、1kg、2kg、5kg、10kg、20kg、30kg、50kg、75kg、100kg、150kg、200kg。