[發(fā)明專利]黑皮質素受體特異性肽

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410089891.2
• 申請日: 2010-06-07
• 公開（公告）號: CN103833832A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發(fā)明（設計）人: J.H.多德;Y-Q.石;W.楊
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07K7/54
• 分類號: C07K7/54;A61K38/12;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/00;A61P9/12;A61P9/00;A61P1/16;A61P19/02;A61P1/04;A61P11/00;A61P9/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 段菊蘭;李炳愛

1.一種式(I)的環(huán)肽或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R₁為-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；

R₂為-H或-CH₂-，并且如果R₂為-CH₂-，則其與R₃形成吡咯烷環(huán)，所述吡咯烷環(huán)任選地由-OH取代；

如果R₂為-CH₂-，則R₃為-(CH₂)₂-，且在其它情況下R₃選自：

或

R_4a、R_4b和R_4c各自獨立選自氫、鹵素、鹵代(C₁-C₁₀)烷基、二鹵代(C₁-C₁₀)烷基、三鹵代(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷氧基、(C₁-C₁₀)烷硫基、芳基、芳氧基、硝基、腈基、氨磺酰基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、羥基、羧基或烷氧基羰基，前提條件是R_4a、R_4b和R_4c中至少一個不是氫；

R₅為-OH或-N(R_6a)(R_6b)；

R_6a和R_6b各自獨立為H或C₁-C₄直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基鏈；

R₇為-H或-C(=O)-NH₂；

w在各情況下獨立為0到5；

x為1到5；

y為1到5；并且

z在各情況下為1到5。

2.根據(jù)權利要求1所述的環(huán)肽或其藥學上可接受的鹽，所述環(huán)肽為式(II)的環(huán)肽：

3.根據(jù)權利要求1或權利要求2所述的環(huán)肽，其中R₁為-C(=O)-NH-，x為2且y為3。

4.根據(jù)權利要求1或權利要求2所述的環(huán)肽，其中R₁為-NH-C(=O)-，x為3且y為2。

5.根據(jù)權利要求1-4中任一項所述的環(huán)肽，其中R₂為H或-CH₂-，并且如果R₂為-CH₂-，則其與R₃形成吡咯烷環(huán)，所述吡咯烷環(huán)任選由-OH取代；并且

如果R₂為-CH₂-，則R₃為-(CH₂)₂-，且在其它情況下R₃選自：

或

6.根據(jù)權利要求1-4中任一項所述的環(huán)肽，其中R₂為H或-CH₂-，并且如果R₂為-CH₂-，則其與R₃形成吡咯烷環(huán)，所述吡咯烷環(huán)任選由-OH取代；并且

如果R₂為-CH₂-，則R₃為-(CH₂)₂-，且在其它情況下R₃選自

或

7.根據(jù)權利要求1-4中任一項所述的環(huán)肽，其中R₂為H，R₃選自

或

8.根據(jù)權利要求1-4中任一項所述的環(huán)肽，其中R₂為-CH₂-且R₃為-(CH₂)₂-，R₂和R₃一起形成未取代的吡咯烷環(huán)。