[發(fā)明專利]用于預(yù)防、診斷、和治療動脈粥樣硬化的以氧化磷脂為靶向配體的基于納米粒子的傳輸系統(tǒng)

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410083633.3
• 申請日: 2014-03-07
• 公開（公告）號: CN104107432A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王庶;李桂根;范朝陽
• 申請（專利權(quán)）人: 王庶;李桂根;范朝陽
• 主分類號: A61K47/24
• 分類號: A61K47/24
• 代理公司: 上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31224
• 代理人: 劉粉寶

1.一種組合物，包含：多個納米顆粒，所述納米顆粒包含一種或多種氧化磷脂，所述氧化磷脂封包于所述納米顆粒之內(nèi)，附著在所述納米顆粒的表面上，或整合到所述納米顆粒的結(jié)構(gòu)中，其中所述一個或多個氧化磷脂靶向?qū)虬袆用}粥樣硬化病灶部位。

2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述納米顆粒選自脂質(zhì)體，聚合物囊泡，微球體，微結(jié)構(gòu)化脂質(zhì)的載體，納米結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)載體，高密度脂蛋白和它們的一種組合。

3.權(quán)利要求1或2的組合物，其中所述一種或多種氧化磷脂選自1-棕櫚酰-2–壬二酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2–壬二酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-棕櫚?；?2-戊二酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿（PGPC），1-棕櫚酰-2-（5–氧代戊酰）-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-棕櫚酰-2-（9-氧代壬酰）-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2–乙酰-SN甘油-3-磷酸膽堿，1-十八烷基-2–乙酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2-丁酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十八烷基-2-丁酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-棕櫚酰-2–乙酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-2-十八烯基-乙酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2-（homogamma亞麻酰）-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2-花生四烯?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2–棕櫚酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2-二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3磷酸膽堿，1-十八烷基-2-甲基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿，1-十六烷基-2-丁烯?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿磷脂，溶血PAF?C16，溶菌酶是PAF?C18，1-O-1'-Z）-十六碳烯-2-油酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿,1-O-1-（Z）-2-十六碳烯-花生四烯?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿,1-O-1'-（Z）十六碳烯-2-二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿,1-O-1-（Z）-十六碳烯-2-油酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺，1-O-1'-（Z）的十六碳烯-2-花生四烯?；?sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺，和1-O-1'-（Z）-2-十六碳烯二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺，以及其中一種組合。

4.權(quán)利1-3中任一組合物，其中所述一種或多種氧化磷脂選自2-lyso-PC的9-羥基-10-十二碳烯雙酸酯（HDdiA-PC），2-lyso-PC的5-羥基-8-氧代-6-辛烯二酸酯（HOdiA-PC），2-lyso-PC的9-羥基-12-氧代-10-十二碳烯雙酸酯(HODA-PC)，2-lyso-PC的5-羥基-8-氧代-6-辛烯二酸酯（HOOA-PC）；2-lyso-PC的9-羥基-12-氧代-10-十二碳烯酸酯（KODA-PC），2-lyso-PC的5-酮基-8-氧代-6-辛烯酸酯（KOOA-PC），2-lyso-PC的9-酮基-10-十二碳烯酸酯（KDdiA-PC），2-lyso-PC的5-酮基-6-辛烯酸酯（KOdiA-PC），2-lyso-PC的5-氧代戊酸酯（OV-PC），2-lyso-PC的9-氧代-壬酸酯（ON-PC,），1-棕櫚酰-2-（5-氧代戊酰）-磷脂酰膽堿（POVPC），以及它們的組合。

5.權(quán)利要求1-4中任一組合物，其中所述一種或多種氧化磷脂包含KDdiA-PC。

6.權(quán)利要求1-5中任一組合物，其中所述一納米顆粒由一種或多種氧化磷脂構(gòu)成，其中所述一種或多種氧化磷脂選自2-lyso-PC的9-羥基-10-十二碳烯雙酸酯（HDdiA-PC），2-lyso-PC的5-羥基-8-氧代-6-辛烯二酸酯（HOdiA-PC），2-lyso-PC的9-羥基-12-氧代-10-十二碳烯雙酸酯(HODA-PC)，2-lyso-PC的5-羥基-8-氧代-6-辛烯二酸酯（HOOA-PC）；2-lyso-PC的9-羥基-12-氧代-10-十二碳烯酸酯（KODA-PC），2-lyso-PC的5-酮基-8-氧代-6-辛烯酸酯（KOOA-PC），2-lyso-PC的9-酮基-10-十二碳烯酸酯（KDdiA-PC），2-lyso-PC的5-酮基-6-辛烯酸酯（KOdiA-PC），2-lyso-PC的5-氧代戊酸酯（OV-PC），2-lyso-PC的9-氧代-壬酸酯（ON-PC,），1-棕櫚酰-2-（5-氧代戊酰）-磷脂酰膽堿（POVPC），以及它們的組合。